Search

Astemizol

Navodila za uporabo:

Astemizol - derivat piperidina, blokatorja histamina H1-receptorji druge generacije.

Oblika izdaje in sestave

Zdravilna oblika - tablete (10 kosov v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v škatli iz lepenke).

Zdravilna učinkovina: astemizol - 10 mg v 1 tableti.

Indikacije za uporabo

  • preprečevanje sezonskega alergijskega rinitisa in konjunktivitisa;
  • zdravljenje dermografije, urtikarije, edema Quinckeja.

Kontraindikacije

  • otroci do 2 let;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • individualna preobčutljivost za komponente astemizola.

Zaradi dejstva, da zdravilo povečuje apetit, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so nagnjeni k debelosti.

Odmerjanje in administracija

Astemizol je treba jemati peroralno enkrat dnevno na prazen želodec.

  • otroci 2-6 let - 0,2 mg / kg;
  • otroci 6-12 let - 5 mg;
  • otroci, starejši od 12 let, in odrasli - 10 mg.

Trajanje zdravljenja - do 7 dni.

Neželeni učinki

  • iz kardiovaskularnega sistema: palpitacija, ventrikularna eksististola, hipotenzija; pri jemanju zdravila v velikih odmerkih - hematopoetskih motnjah (zvišana telesna temperatura, vneto grlo, utrujenost ali šibkost, krvavitev ali krvavitev), ventrikularne aritmije;
  • od živčnega sistema in senzoričnih organov: zaspanost, glavobol, šibkost; v nekaterih primerih motnje razpoloženja, omotica, nočne more, nespečnost, živčnost, konjunktivitis, parestezija, depresija, konvulzije;
  • iz gastrointestinalnega trakta: povečan apetit, driska, suha usta, bolečine v trebuhu, slabost; redko - hepatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
  • alergijske reakcije: redko - srbenje, izpuščaj, anafilaktoidne reakcije, bronhospazem, angioedem;
  • Drugo: artralgija, mialgija, občutljivost na svetlobo, težnja k povečanju telesne mase; redko - faringitis.

Posebna navodila

Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo Astemizole uporabljati za zdravljenje otrok, mlajših od 6 let.

Zdravila ne priporočamo bolnikom s hipokalemijo in znatno poslabšanjem delovanja jeter.

Ne jemljite kožnih testov za alergene v 4 tednih po koncu zdravljenja.

Medsebojno delovanje z zdravili

biotransformacije hitrost astemizol zmanjša inhibitorji proteaze virusa humane imunske pomanjkljivosti (ritonavir, indinavir), makrolidni antibiotiki (terferanid, klaritromicin, triatsetoleandomitsin, eritromicin), antimikotiki iz skupine, ki sestojijo iz derivatov imidazola (itrakonazola, astemizol, ketokonazol), s čimer se poveča koncentracija zdravila v krvi in tveganje za razvoj ventrikularnih ekstsystolov se poveča.

Grenivkin sok zavira metabolizem astemizola.

Zdravila, ki podaljšajo interval QT (vključno z zaviralci kalcijevih kanalčkov, tricikličnimi antidepresivi, antiaritmiki, fenotiazini, terfenadinom), krepijo kardiotoksičnost.

Astemizol izboljša učinke (vključno s stranskimi učinki) fotosenzibilizacijskih sredstev, lahko prikrije ototoksični učinek drugih zdravil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem mestu, ki je nedostopno za otroke.

Rok uporabnosti - 4,5 let.

Informacije o pripravi so posplošene, podane v informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

V Združenem kraljestvu obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne operacijo bolnika, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Oseba se mora odreči slabim navadam, potem pa morda ne bo potrebovala operacije.

Teža človeških možganov je približno 2% celotne telesne mase, vendar porabi približno 20% kisika, ki vstopa v kri. To dejstvo naredi človeške možgane izjemno dovzetne za škodo zaradi pomanjkanja kisika.

Najvišjo telesno temperaturo je zabeležil Willie Jones (ZDA), ki je vstopil v bolnišnico pri temperaturi 46,5 ° C

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov spet trpela zaradi depresije. Če se je oseba sama spopadala z depresijo, ima vse možnosti, da pozabi na to stanje za vedno.

Prvi vibrator je izumil v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen za zdravljenje ženske histerije.

Jetra je najtežji organ v našem telesu. Njegova povprečna teža je 1,5 kg.

Poleg ljudi, samo ena živa bitja na planetu Zemlja - pes - trpi zaradi prostatitisa. To so naši najbolj zvesti prijatelji.

Človeška kri "teče" skozi plovila pod velikim pritiskom in, če je njihova celovitost kršena, lahko streže na razdalji do 10 metrov.

74-letni prebivalec Avstralije, James Harrison, je postal darovalec krvi približno 1000-krat. Ima redko krvno skupino, katere protitelesa pomagajo preživeti novorojenčke s hudo anemijo. Tako je avstralski prihranil približno dva milijona otrok.

Naše ledvice lahko v eni minuti očistijo tri litre krvi.

Kašeljna droga "Terpinkod" je ena izmed vodilnih v prodaji, sploh ni zaradi svojih zdravilnih lastnosti.

V prizadevanju, da bi bolnika spravili ven, zdravniki pogosto gredo predaleč. Torej, na primer, neki Charles Jensen v obdobju od leta 1954 do 1994 gg. preživel več kot 900 operacij za odstranitev neoplazme.

Znana droga "Viagra" je bila prvotno razvita za zdravljenje arterijske hipertenzije.

Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, ki je enaka 10-vatrski žarnici. Torej podoba žarnice v času zanimive misli ni tako daleč od resnice.

Z rednim obiskom solarijja se možnost raka kože poveča za 60%.

Salvisar je ruska zdravila brez recepta proti različnim boleznim mišičnoskeletnega sistema. Prikazano je vsem, ki aktivno vozijo in čas od.

Astemizole - navodila za uporabo, cena

Navodila za uporabo:

Oblika izdaje in sestave

Indikacije za uporabo

Odmerjanje in administracija

Pogoji skladiščenja

Astemizol je derivat piperidina, zaviralca histaminskih receptorjev H1 druge generacije.

Oblika izdaje in sestave

Zdravilna oblika - tablete (10 kosov v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v škatli iz lepenke).

Zdravilna učinkovina: astemizol - 10 mg v 1 tableti.

Indikacije za uporabo

  • preprečevanje sezonskega alergijskega rinitisa in konjunktivitisa;
  • zdravljenje dermografije, urtikarije, edema Quinckeja.

Kontraindikacije

  • otroci do 2 let;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • individualna preobčutljivost za komponente astemizola.

Zaradi dejstva, da zdravilo povečuje apetit, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so nagnjeni k debelosti.

Odmerjanje in administracija

Astemizol je treba jemati peroralno enkrat dnevno na prazen želodec.

  • otroci 2-6 let - 0,2 mg / kg;
  • otroci 6-12 let - 5 mg;
  • otroci, starejši od 12 let, in odrasli - 10 mg.

Trajanje zdravljenja - do 7 dni.

Neželeni učinki

  • iz kardiovaskularnega sistema: palpitacija, ventrikularna eksististola, hipotenzija; pri jemanju zdravila v velikih odmerkih - hematopoetskih motnjah (zvišana telesna temperatura, vneto grlo, utrujenost ali šibkost, krvavitev ali krvavitev), ventrikularne aritmije;
  • od živčnega sistema in senzoričnih organov: zaspanost, glavobol, šibkost; v nekaterih primerih motnje razpoloženja, omotica, nočne more, nespečnost, živčnost, konjunktivitis, parestezija, depresija, konvulzije;
  • iz gastrointestinalnega trakta: povečan apetit, driska, suha usta, bolečine v trebuhu, slabost; redko - hepatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
  • alergijske reakcije: redko - srbenje, izpuščaj, anafilaktoidne reakcije, bronhospazem, angioedem;
  • Drugo: artralgija, mialgija, občutljivost na svetlobo, težnja k povečanju telesne mase; redko - faringitis.

Posebna navodila

Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo Astemizole uporabljati za zdravljenje otrok, mlajših od 6 let.

Zdravila ne priporočamo bolnikom s hipokalemijo in znatno poslabšanjem delovanja jeter.

Ne jemljite kožnih testov za alergene v 4 tednih po koncu zdravljenja.

Medsebojno delovanje z zdravili

biotransformacije hitrost astemizol zmanjša inhibitorji proteaze virusa humane imunske pomanjkljivosti (ritonavir, indinavir), makrolidni antibiotiki (terferanid, klaritromicin, triatsetoleandomitsin, eritromicin), antimikotiki iz skupine, ki sestojijo iz derivatov imidazola (itrakonazola, astemizol, ketokonazol), s čimer se poveča koncentracija zdravila v krvi in tveganje za razvoj ventrikularnih ekstsystolov se poveča.

Grenivkin sok zavira metabolizem astemizola.

Zdravila, ki podaljšajo interval QT (vključno z zaviralci kalcijevih kanalčkov, tricikličnimi antidepresivi, antiaritmiki, fenotiazini, terfenadinom), krepijo kardiotoksičnost.

Astemizol izboljša učinke (vključno s stranskimi učinki) fotosenzibilizacijskih sredstev, lahko prikrije ototoksični učinek drugih zdravil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem mestu, ki je nedostopno za otroke.

Rok uporabnosti - 4,5 let.

Kje kupiti zdravilo ceneje

Najboljše spletne lekarne s hitro dostavo:

Ali vam je všeč članek? Dajte v skupno rabo s prijatelji v družabnih omrežjih:

Astemizol (Astemizol)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime substance Astemizole

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Astemizol

Nosilna razvrstitev (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Astemizol

Bel ali belkast prašek. Netopen v vodi, rahlo topen v etanolu, hitro topen v kloroformu in metanolu.

Farmakologija

To blokira histamin H1-receptorji. Slab bronhospazem, ki ga povzroča fizična napetost in hiperventilacija pljuč. Ukrep se razvije v 24 urah (včasih 2-3 dni) in doseže največ po 9-12 dneh. Trajanje učinka je odvisno od trajanja prejšnjega zdravljenja (zatiranje kožnih testov lahko traja več tednov po prekinitvi zdravljenja). Ima šibko aktivnost antiserotonina. Praktično nima sedativnega učinka (ne prehaja BBB), ne prispeva k zmanjšanju učinka etilnega alkohola ali drugih zdravil, ki spodkopavajo osrednji živčni sistem.

V eksperimentalnih študijah niso odkrili mutagenih in kancerogenih učinkov. Pri dajanju podganam je odmerek, ki je 100-krat višji od tistega, ki je priporocljiv za ljudi, toksicno vplival na materinski organizem in zarodek. Pri podganah in kuncih, pri odmerkih, ki so 50-krat večja kot pri ljudeh, nima teratogenega učinka in ne vpliva na plodnost pri samcih in samicah.

Po peroralni uporabi se hitro absorbira. Cmax se zabeleži eno uro. Eating 60% zmanjša sesanje in podaljša čas, da doseže Cmax 1 uro. Vezava z beljakovinami je 96%. Skoraj popolnoma presnovi v jetrih (vključno z "prvega prehoda"), ki vključuje CYP3A4 izoencima citokrom P450 sistema, da se tvori aktivnega metabolita - desmetilastemizola, Cimax ki je v krvi dosežena po 1 uri. Ravnotežna skupna koncentracija (astemizol in njegov aktivni presnovek) v krvi je 3-5 ng / ml in se tvori v 4-6 tednih. Izloča se predvsem z žolčem v obliki metabolitov (54-73%) in deloma z urinom (5-6%). T1/2 astemizol - 1 dan, volumen porazdelitve - 250 l / kg, Cl - 11 ml / min / kg. Izločanje (astemizol + hidroksilirani metaboliti) dvofazni: T1/2 za fazo porazdelitve - 20 h, za fazo izločanja - 7-11 dni (z večkratno uporabo 7-9 dni in 19 dni, v tem zaporedju). Po izračunanih podatkih lahko metaboliti ostanejo v telesu do 4 mesece. Prodira mleko doječih psov.

Uporaba snovi Astemizole

Alergijskega rinitisa (sezonskega ali trajnega), alergijskega konjunktivitisa, alergijske kožne reakcije (urtikarija in kronična idiopatska al.), Pruritus, angioedem (zdravljenja in preprečevanja), bronhialne astme (adjuvans terapija).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, nosečnost, dojenje, zgodnje otroštvo (do 2 leti).

Omejitve uporabe

Raztezek QT intervala na EKG, hipokalemija, izražena krvavitev delovanja jeter.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Kontraindicirano v nosečnosti.

Kategorija ukrepanja FDA - C.

Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki zdravila Astemizol

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: slabost, glavobol, zaspanost, in v nekaterih primerih - vrtoglavica, živčnost, motnje razpoloženja, nespečnost, nočne more, parestezija, konvulzije, redko - depresije, konjunktivitis.

Iz kardiovaskularnega sistema: hipotenzija, palpitacija, pri visokih odmerkih - ventrikularne aritmije, motnje hematopoeze (utrujenost ali šibkost, vneto grlo, zvišana telesna temperatura, krvavitev ali krvavitev).

Na delu prebavnega sistema: suha usta, povečan apetit, navzea, bolečine v trebuhu, diareja, redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitisa.

Alergijske reakcije: redko - izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhospazem, anafilaktoidne reakcije.

Drugo: fotosenzitiziranje, povečanje telesne mase (v primeru podaljšane uporabe), mialgija, artralgija, redko - faringitis.

Interakcija

Imidazola protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, itd), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), metronidazola, kinin, mibefradil nižjo stopnjo biotransformacijo. Ne kombinira z zaviralci proteaze HIV in inhibitorjev ponovnega privzema serotonina. Formulacije podaljševanje intervala QT (antiaritmiki, terfenadin, triciklični antidepresivi, fenotiazini, zaviralce kalcijevih kanalčkov, itd), okrepi kardiotoksičnost. Lahko prikrije ototoksični učinek drugih zdravil. Izboljša stranski učinek fotosenzibilizacijskih sredstev.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: ventrikularne aritmije, sinkopa, krči, srčni zastoj ali dihalni zastoj.

Zdravljenje: indukcija bruhanja, izločanje želodca, vnos aktivnega oglja, solne odvajalce; spremljanje EKG, simptomatsko in podporno zdravljenje, če je potrebno - v / v tekočini, namen antiaritmična zdravil brez podaljšanja intervala QT, hipertenzivnih sredstva (epinefrina in analeptikov ni priporočljivo), kisik. Hemodializa je neučinkovita.

Previdnostni ukrepi za zdravilo Astemizol

Hkrati pa ne priporočamo jemanja soka grenivke (zavira metabolizem in povečuje koncentracijo v krvi). Previdno določite bolnike z ledvično boleznijo, moteno presnovo elektrolitov (hipokalemija, hipomagnezemija), ki prejemajo diuretike, ki ne varijo kalija. Bolnike z boleznimi spodnjega dihalnega sistema je treba opozoriti na možne holinolitične učinke (suho sluznico). Za paciente, katerih delo zahteva večjo pozornost in hitrost fizičnih in duševnih reakcij, je potrebna previdnost.

Posebna navodila

Priporočljivo je, da prenehate uporabljati vsaj 4 tedne pred kožnim testom za alergene.

Astemizol: značilnosti antihistaminskega zdravila in posebna uporaba

Astemizol je zaviralec receptorjev H1-histamin. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju kožnih bolezni alergijske narave, rinitisa, konjunktivitisa in bronhialne astme.

Alergijske bolezni so zelo raznolike. In številne bolezni so posledica delovanja zunanjih dejavnikov in števila - s prekomerno reakcijo telesa na notranje dražljaje. Preprečiti čezmerno reakcijo, s čimer se bolniku ohladi na več načinov.

Astemizol - zdravilo, ki zavira aktivnost histaminskih receptorjev.

Značilnosti zdravila

Alergije vključujejo imunske reakcije - preobčutljivost, v kateri nastane sinteza protiteles za določeno vrsto beljakovin. Povečanje števila protiteles povzroči prekomerno aktivnost celic - predvsem maščob in bazofilov, kar povzroči nastanek alergijskih reakcij - od navadnega mraza do otekanja Quinckeja.

Za zatiranje prekomerne občutljivosti se uporabljajo posebna zdravila, ki lahko blokirajo H1-histaminske receptorje. Če so neobčutljivi, se vnetje zmanjša in alergijska reakcija se zmanjša.

Astemizol - Astemizol, zaviralec receptorjev H1-histamin. Nanaša se na priprave dveh generacij.

Zdravilo se uporablja za sistemsko zdravljenje, vendar zagotavlja precej hitre ukrepe. Najprej se uporablja za lajšanje bronhospazma, ki ga povzroča pretirana vadba ali hiperventilacija.

Odmerki

Pripravek se proizvaja samo v eni obliki - v obliki tablet. Slednji imajo skoraj belo ali belo barvo, pakirani v pretisnem omotu. V pretisnem omotu 10 kosov, v kartonasti škatli - 2 pretisna omota.

Sestava astemizola

  • Aktivna komponenta Zdravilo je astemizol - 10 mg v vsaki tableti.
  • Pomožne snovi so krompirjev škrob, kalcijev stearat, mlečni sladkor, hidroksietil celuloza.

V Rusiji je zdravilo priznano kot kardiotoksično in zato prepovedano jesti. To velja za katerokoli drugo sredstvo, vključno z astemizolom.

Farmakološko delovanje

Zaviralec zavira občutljivost receptorjev. Zato se intenzivnost odziva zmanjša, kar vodi do izginotja alergijskih simptomov.

Farmakodinamika

Astemizol ima naslednje učinke:

  • Zavira periferne H1-histaminske receptorje;
  • Odpravlja krče gladkih mišic, ki jih povzroča delovanje histamina;
  • zmanjša prepustnost kapilar, kar vodi k zmanjšanju vnetja;
  • zavira bronhospazem;
  • antiserotoninovaya aktivnost je nizka, to pomeni, da snov skorajda ne vpliva na proizvodnjo serotonina;
  • sedativni učinek - to je pomirjujoče, ponavadi se pojavi le v velikih odmerkih;
  • antiholinergično dejavnost - zaviranje živčnega impulza ne kažejo.

Farmakokinetika

Astemizol je zdravilo z dolgotrajnim delovanjem. Snov se hitro absorbira skozi gastrointestinalni trakt in v eni uri doseže največjo možno koncentracijo v krvi. Zdravilo uporabite prednostno pred obroki - prehranjevanje zmanjša absorpcijo za 60% in doseže najvišjo raven za 1 uro.

Učinek zdravila se pojavi v enem dnevu, včasih po 2-3 dneh. Največji učinek je na 9-12 dni zdravljenja.

Astemizol se veže na beljakovine za 90%, se presnavlja v jetrih. Ravnotežna koncentracija zdravila in njegovih produktov je 3-5 ng / mg in se tvori v 4-6 tednih. Astemizol je enakomerno porazdeljen, vendar ne more presegati krvno-možganske pregrade.

Astemizol se izloča v obliki presnovkov z žolčem - do 73%, delno z urinom - 5-6%. Izločanje je dvostopenjsko: razpolovna doba na stopnji porazdelitve snovi doseže 20 ur, v fazi izločanja traja 7-11 dni. Metaboliti lahko ostanejo v telesu do 4 mesece.

Indikacije

Določite zdravilo za zatiranje alergijske reakcije. Manifestacije so lahko zelo različne. Astemizol se uporablja:

  • pri alergijskem rinitisu - dolg in sezonski značaj ter predpisuje priprave in kot preventivni ukrep;
  • z alergijskim konjunktivitisom;
  • za kajenje alergijo;
  • s kožnimi boleznimi alergijske narave: urtikarija, dermografija, Quinckov edem, alergije na vodo;
  • z bronhospazmom na ozadju bronhialne astme, ki nastane po hiperventilaciji ali pretiranem telesnem naporu.

Navodila za uporabo

Navodilo za uporabo je zelo preprosto:

  • odrasli in otroci, starejši od 12 let, jemljejo zdravilo enkrat na dan z odmerkom 10 mg. V nekaterih primerih se lahko odmerek poveča na 30 mg na dan;
  • za otroke od 6 do 10 let se odmerek zmanjša na 5 mg na dan;
  • za otroke od 2 do 6 let se odmerek izračuna na osnovi 0,2 mg na 1 kg teže;
  • Ni zadostnih raziskav učinka zdravila na nosečnice, niti ni neposrednih dokazov, da se astemizol zaužije v materino mleko. Ampak zaradi zelo dolgega obdobja odtegnitve ga ni dovoljeno uporabljati za zdravljenje med nosečnostjo in dojenjem.

Zdravilo se jemlje na prazen želodec. Lahko pijete kozarec vode, saj v nekaterih primerih zdravilo povzroči suho sluznico.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za astemizolo malo:

  • individualna občutljivost na zdravilo;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • starost, mlajša od 2 let, obstaja tveganje, da bo sama snov služila kot alergen;
  • motnje v srcu, zlasti podaljšanje intervala Q-T na ehokardiograme - astemizol povečuje ta učinek.

Neželeni učinki

Jemanje astemizola lahko povzroči naslednje neželene učinke:

  • omotičnost, zaspanost, glavobol, v nekaterih primerih - nočne more in nespečnost, napadi. Sedativen učinek zdravila je praviloma le v velikih odmerkih;
  • zdravilo vpliva na delo srca - podaljšanje intervala Q-T, hipotenzija, aritmija. Praviloma simptome spremlja povečanje telesne temperature, šibkost;
  • Astemizol povzroči povečanje apetita. Suha usta pa lahko povzročijo slabost in drisko, redko - hepatitis. Povečan apetit je verjetno najpogostejši neželeni učinek, o tem je treba obveščati bolnike s pomembno telesno težo;
  • alergijske reakcije - izpuščaji na koži, srbenje, otekanje, se pojavljajo zelo redko.

Podobni učinki, če ne govorimo o alergijah, se pojavijo pred učinkom kurativnih učinkov.

Posebna navodila

Pri jemanju zdravila upoštevajte naslednja priporočila:

  • bolniki z razširjenim intervalom Q-T naj bi po možnosti našli alternativo;
  • Zdravila ni priporočljivo uporabljati v ozadju hude jetrne insuficience: snov se presnavlja v jetrih, kar lahko povzroči poslabšanje stanja;
  • enako velja za bolnike z motnjami ravnotežja elektrolitov - hipokalemijo, hipomagnezemijo ali bolniki, ki jemljejo diuretike;
  • Nemogoče je kombinirati sprejem zdravila z grenivkinim sokom - slednji moti asimilacijo snovi;
  • bolnikom z boleznimi spodnjega dihalnega trakta skoraj zagotovo moti suhost. Glede na to, ali jemljete zdravilo, je treba zagotoviti zadostno količino vode;
  • Astemizol se preneha jemati 4 tedne pred kožnimi testi za alergije. V nasprotnem primeru bo rezultat izkrivljen;
  • Zdravilo v velikih odmerkih ali z visoko občutljivostjo ima sedative učinke. To je treba upoštevati, če bolnikovo delo vključuje vožnjo ali upravljanje kompleksne opreme.

Prevelik odmerek snovi, je več kot mogoče, glede na dovolj dolgo razpolovno dobo in način odprave - ne urina in žolča. Preveliko simptomi so isti stranski učinki, ki pa je izrazil veliko močnejši: ventrikularne aritmije, krče, zastoj dihanja in srčni zastoj.

Ko pride do teh simptomov, je treba izzvati bruhanje, izperite želodec. Za nevtralizacijo učinka uporabite aktivno oglje, solni laksativ. Če je potrebno, se uporabljajo antiaritmiki, se izvaja hipertenzivna terapija s kisikom. Hemodializa je neučinkovita.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in alkoholom

Astemizol se ne priporoča za uporabo z naslednjimi zdravili:

  • indinavir, ritonavir - zaviralci proteaze virusa aidsa;
  • klaritromicin, eritromicin in druge makrolidne antibiotike;
  • itrakonazol, ketokonazol - protiglivična zdravila skupine imidazol.

Ta zdravila zmanjšajo hitrost preoblikovanja astemizola, kar lahko privede do povečanja koncentracije snovi v krvi in ​​povzroči aritmijo vdihnic.

  • Skupaj z drogo ni mogoče uporabiti katerokoli drugo zdravilo, podaljšanje intervala Q-T (Sparflo AVE.) - triciklični antidepresivi, fenotiazini, blokatorji kalcijevih kanalčkov. V nasprotnem primeru se poveča tveganje za aritmijo.
  • Astemizol izboljša učinke fotosenzitizma in skupaj s stranskimi učinki. Pri zdravljenju kožnih bolezni je treba upoštevati to posredno medsebojno delovanje mazil za zunanjo uporabo in sistemsko zdravilo.
  • Zdravilo Astemizole uporabljajte previdno pri predpisovanju zdravila Spicele.

Z alkoholom ni nobenih antihistaminikov, vključno z astemizolom.

Mnenja

V Rusiji je prepovedana droga. Ta neželeni učinek - podaljšanje intervala Q-T je preveč nevaren za uporabo zdravil, ki vključujejo astemizol pri zdravljenju alergij.

Analogi

V Rusiji so vsa zdravila, ki vključujejo astemizol, izključena iz uporabe. Vendar pa je mogoče najti druge variante, v katerih bi zdravilna učinkovina delovala tudi kot blokator H1-histaminskega receptorja.

  • Ergoferon - ima antihistaminske in protivirusne učinke, spada v kategorijo imunomodulatorjev. Vreden je droge od 276 do 356 r.
  • Erespal - zavira mediatorje alergije: histamin, serotonin, bradikinin. Je protivnetno sredstvo širokega spektra delovanja. Stroški zdravila v obliki tablet se gibljejo od 385 do 421 rubljev.
  • Peritol - farmakološko delovanje popolnoma sovpada z delovanjem astemizola. Vendar zdravilo ne velja za kardiotoksična zdravila. Tablete je treba pakirati od 359 do 921 r, odvisno od proizvajalca.
  • Lordestin - zavira nastajanje histamina. Priporočeno za sezonski rinitis in rinorejo. In še posebej pri alergijskih kožnih reakcijah - koprivnica, oteklina, srbenje kože. Stroški zdravila so od 289 do 340 rubljev. za 10 kosov.
  • Terfenadin je zaviralec receptorjev H1-histamin. Je skoraj popolna analogna tako za kurativni učinek kot za neželene učinke, to pomeni, da prispeva tudi k podaljšanju intervala Q-T. Stroški medicine v obliki tablet - od 529 r.

Astemizol je antihistaminsko zdravilo 2. generacije, ki zavira občutljivost receptorjev H1-histamin. Na žalost ima zdravilo pomembne neželene učinke, ki so preveč nevarni.

O pripravah na alergije za otroke bo dr. Komarovsky povedal v spodnjem videu:

Astemizole - opis zdravila

Alergije in druge generacije antihistaminik astemizol razlikuje podaljšano delovanje in pomanjkanje stranskih učinkov, ki so povezane s prvimi antihistaminiki generacije.

Zdravilo se lahko uporablja tudi kot preventivno sredstvo za nekatere vrste alergijskih reakcij.

Farmakološki mehanizem delovanja zdravila Astemizole

Astemizol po vstopu v telo začne blokirati histaminske receptorje H1.

Poleg tega komponente zdravil oslabijo krče bronhijev, ki so pod vplivom hiperventilacije in prekomernega fizičnega napora.

Terapevtski učinek se pojavi pri večini ljudi čez dan, manj pogosto v prvih treh dneh po sprejemu. Najvecja antihistaminska lastnost zdravila je prikazana na 9-12 dneh.

Trajanje splošnega antialergičnega učinka z astemizolom je odvisno od trajanja ciklusa zdravljenja s tem zdravilom.

Obravnavanje reakcije kožnih testov med alergotestmi se vzdržuje več tednov, zato je to zdravilo zavrnjeno pri določanju testov za odkrivanje alergena.

Komponente astemizola imajo šibek antiserotoninski učinek na telo. V tem primeru zdravilo nima skoraj sedativnega, pomirjujočega učinka, saj njene molekule ne prodrejo v krvno-možgansko pregrado.

Astemizol ne vpliva na učinek etilnega alkohola in zdravil, ki zmanjšujejo centralni živčni sistem.

Pri izvajanju eksperimentalnih študij niso odkrili nobenih rakotvornih in mutagenih lastnosti zdravila.

Študija pri podganah je omogočila, da negativno vpliva na razvoj zarodka in materinega telesa. Astemizol pri živalih vpliva, če je le 100-krat večji terapevtski odmerek.

Po peroralni uporabi se zdravilo Astemizole hitro absorbira in začne delovati.

Največja koncentracija tega zdravila v človeškem telesu se zabeleži eno uro.

Skoraj 60% zmanjša absorpcijo sestavin zdravila, če jemljete s hrano ali skoraj takoj po njej.

Astemizol je skoraj popolnoma obdelan z jetrnimi celicami, se izloča skupaj z žolčem in urinom. Izlocanje se pojavi dvofazno, z dolgotrajno uporabo lahko zdravilo ostane v telesu po preklicu še 19 dni.

Metaboliti astemizola ostanejo v telesu še štiri mesece. Med poskusom je bilo določeno, da sestavine zdravila prodrejo v materino mleko živali, zato človek ni izjema.

Astemizole - indikacije za uporabo

Astemizol se zaradi širokega razpona antihistaminske aktivnosti lahko uporablja za zdravljenje velike skupine reakcij na alergene, med njimi so:

  • Rinitis je alergijski izvor. Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskih in vztrajnih prehladov.
  • Konjunktivitis, ki ga povzroča izpostavljenost alergenom.
  • Alergijske reakcije na koži.
  • Srbenje alergij.
  • Preprečevanje in zdravljenje angioedema.
  • Bronhialna astma. Pri tej bolezni se zdravilo uporablja kot pomožno zdravljenje.

Funkcije aplikacije

Tableta Astemizole je pijana na prazen želodec, po jedi pa se priporoča po približno 30 minutah.

Zdravilna tableta vsebuje 10 mg glavnega antihistamina, ta odmerek jemljejo enkrat na dan pri odraslih in otrocih, starejših od dvanajst let.

Otrokom od 6 do 12 let je predpisan odmerek 5 mg, ga lahko vzamete kot tableto ali suspenzijo.

Do 6 let se odmerek izračuna na osnovi 2 mg na 10 kg teže, pri čemer se zdravilo v tej starosti vzame le kot suspenzija.

V zvezi s kopičenjem v telesu zdravila, naj največje obdobje zdravljenja ne sme presegati sedem dni.

Hkrati z zdravilom ni priporočljivo jemati soka iz grenivk, ker prekine presnovo in poveča koncentracijo zdravila v krvi.

Pri bolnikih z astemizolom je priporočljivo zdraviti bolnike z ledvicami, z metabolizmom elektrolitov (hipokalemija ali hipomagnezemija), z diuretiki, ki ne varijo kalija, so zelo previdni.

Pri zdravljenju bolnikov z boleznimi spodnjih dihal je treba opozoriti na možen pojav suhe sluznice.

Astemizol zahteva previdno uporabo pri imenovanju bolnikov, katerih delo zahteva večjo koncentracijo pozornosti. V času zdravljenja zdravniki svetujejo proti takim dejavnostim.

Značilnosti zdravljenja z zdravili

Zdravljenje z astemizolom se ustavi vsaj en mesec pred preskusi za prepoznavanje alergena.

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti, preobčutljivost za njene sestavine, dojenje dojenčka, otroci, mlajši od dveh let.

Omejite čas ali zmanjšajte odmerek astemizola s hipokalemijo, izražene krvavitve delovanja jeter.

Neželeni učinki na astemizol

Zdravilo Astemizole se sme uporabljati le na indikacijah, saj ima precej veliko možnih neželenih učinkov.

  • Bolezni živčnega sistema in čutil se je izrazil slabost, bolečine v glavi, zaspanost, redko vrtoglavica, živčnost, nespečnost, pojava nočne more, krči, vnetje očesne veznice, depresija.
  • Kršitve srca - hipotenzija, tahikardija, aritmije, krvavitve ali krvavitve, zvišana telesna temperatura.
  • Motnje iz prebavil so izražene s suhimi usti, povečanim apetitom, slabostjo, občasnimi bolečinami v trebuhu, driski in nekaterimi bolniki razvijejo hepatitis.
  • Astemizol z nestrpnostjo do svojih sestavin in sama po sebi lahko povzroči alergije. Izražajo ga srbenje, izpuščaj, bronhospazem, v hudih primerih anafilaktični šok.

Pri nekaterih bolnikih povzroča drog in redko pojavi neželene učinke, to je fotosenzibilizacija, to je povečanje občutljivosti kože na sončnih žarkih.

V to skupino reakcija vključuje tudi povečanje telesne mase, mialgijo, faringitis.

Zdravilo Astemizole predpisuje le zdravnik. Ta droga krepi učinek nekaterih drugih zdravil, zato mora biti zdravnik obveščen o vseh uporabljenih zdravilih.

Z naključnim ali namernim povečanjem posameznega odmerka se razvije prevelik odmerek.

Pacientu se diagnosticira ventrikularna aritmija, konvulzije in morebitno zaustavitev dihanja in srčne aktivnosti.

Zdravljenje je v neposrednem klicu za bruhanje, nato izpiranje želodca, dati enterosorbente, solne odvajalce.

Nadalje, asimptomatsko zdravljenje je predpisano, če je potrebno, se tekočina daje intravensko.

Pacient se stalno spremlja s kontrolnim EKG.

Astemizol

Astemizol je antihistaminik za sistemsko uporabo, derivat piperidina.

Oblika izdaje in sestave

Izdelajte zdravilo v naslednjih oblikah:

  • Tablete: ravno-cilindrične, s faseto, skoraj belo ali belo (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonastem svežnju 2 mehurji);
  • suspenzija (50 ml v viali).

Zdravilna učinkovina: astemizol (1 tableta - 10 mg, v 5 ml suspenzije - 5 mg).

Indikacije za uporabo

  • Quinckejev edem, dermografija, urtikarija - bolezenska terapija;
  • sezonski alergijski rinitis in konjunktivitis - preprečevanje razmer.

Kontraindikacije

  • nosečnost in obdobje dojenja;
  • otroci do 2 let;
  • preobčutljivost za zdravilo.

Ker zdravilo povečuje apetit, ga je treba uporabljati s previdno previdnostjo pri bolnikih, ki so nagnjeni k debelosti.

Odmerjanje in administracija

Astemizol se jemlje peroralno enkrat dnevno, na prazen želodec.

Priporočeni režim odmerjanja:

  • otroci od 2. do 6. leta: suspenzija, enkratni (dnevni) odmerek po 0,2 mg na 1 kg telesne mase;
  • otroci od 6 do 12 let: tablete, enkratni (dnevni) odmerek 5 mg (½ kos);
  • mladostniki nad 12 let in odrasli bolniki: tablete, enkratni (dnevni) odmerek 10 mg (1 kos).

Zdravljenje ne sme biti daljše od 7 dni.

Neželeni učinki

  • živčni sistem in senzorični organi: glavobol, zaspanost, šibkost; Posamezni primeri - živčnost, nespečnost, omotica, afektivna motnja, distimija, nočne more, depresija, krči, parestezije, konjunktivitis;
  • alergijske reakcije: redko - bronhospazem, pruritus, izpuščaj, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
  • organi prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, povečan apetit, suha usta, slabost, driska; redko - hepatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
  • kardiovaskularni sistem: palpitacija, hipotenzija, ventrikularna ekstrasistola; Visoke doze - hemopoietic motnje (bolečine v grlu, krvavitev ali hemoragija, utrujenost / šibkost, mrzlica), ventrikularna aritmija;
  • Drugo: artralgija, povečanje telesne mase (z dolgim ​​potekom), fotoenzitivnost, mialgija; redko - faringitis.

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo: konvulzivni sindrom, sinkopo, aritmijo, povečano resnost neželenih učinkov. Zdravljenje stanja je simptomatično.

Posebna navodila

Z izjemno previdnostjo je treba suspenzijo jemati otrokom, mlajšim od 6 let.

Zdravilo se ne sme uporabljati za znatno hipokaliemijo in funkcionalnih motenj jeter (zaradi možnega povečanega astemizol nepredvidljivih koncentracije v krvi zaradi znižati biotransformacijo).

4 tedne po zaključku tečaja kožni testi za alergene niso priporočljivi.

Medsebojno delovanje z zdravili

Reakcije interakcij, opažene pri kombinaciji astemizola z drugimi zdravili:

  • fotoenzitivne snovi: njihov učinek se poveča, vključno s stranskimi učinki;
  • antibiotičnih makrolidov (klaritromicin, eritromicin), antimikotiki skupina imidazolnih derivatov (itrakonazola, mikonazol, ketokonazol), proteaze inhibitorjev virusa humane imunske pomanjkljivosti (ritonavir, indinavir) mibefradil, kinina, metronidazol: nižja stopnja biotransformacija astemizol, kar vodi do povečanja njene vsebine v krvi in ​​poslabšanje tveganje za ventrikularne prezgodnjih utripov;
  • droge, podaljšanje intervala QT (triciklični antidepresivi, zaviralce kalcijevih kanalčkov, antiaritmiki, terfenadin, fenotiazini): povečanje njihovega kardiotoksičnost;
  • sok grenivke: verjetno zmanjšanje metabolizma astemizola.

Astemizol lahko prikrije ototoksični učinek drugih zdravil.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, suha, zaščitena pred svetlobo.

Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov

Navodila iz tablets.rf

Glavni meni

Samo najnovejša uradna navodila o uporabi zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani objavljamo v nespremenjeni obliki, v kateri so povezana z zdravili.

Astemizole *

Zdravila na recept dati bolniku samo zdravnik. TA PRIROČNIK ZA ZDRAVSTVENE DELAVCE.

MarinaG Sre, 29.8.2012 - 15:24

Opis aktivne snovi Astemizole / Astemizole

Formula: C28H31FN4O, kemično ime: 1 - [(4-fluorofenil) metil] -N- [1- [2- (4-metoksifenil) etil] -4-piperidinil] -1 H-benzimidazol-2-amin.
Farmakološka skupina: Vmesna zdravila / histaminergična zdravila / histaminolitični / H1-antihistaminiki
Farmakološko delovanje: anti-alergijski, antihistaminik.

Farmakološke lastnosti

Blokira histaminske receptorje H1. Slab bronhospazem, ki ga povzroča fizična napetost in hiperventilacija pljuč. Ukrep se razvije v 24 urah (včasih 2-3 dni) in doseže največ po 9-12 dneh. Trajanje učinka je odvisno od trajanja prejšnjega zdravljenja (zatiranje kožnih testov lahko traja več tednov po prekinitvi zdravljenja). Ima šibko aktivnost antiserotonina. Praktično nima sedativnega učinka (ne prehaja BBB), ne prispeva k zmanjšanju učinka etilnega alkohola ali drugih zdravil, ki spodkopavajo osrednji živčni sistem.
V eksperimentalnih študijah niso odkrili mutagenih in kancerogenih učinkov. Pri dajanju podganam je odmerek, ki je 100-krat višji od tistega, ki je priporocljiv za ljudi, toksicno vplival na materinski organizem in zarodek. Pri podganah in kuncih, pri odmerkih, ki so 50-krat večja kot pri ljudeh, nima teratogenega učinka in ne vpliva na plodnost pri samcih in samicah.
Po peroralni uporabi se hitro absorbira. Cmax je zabeležena za 1 uro. Vnos hrane za 60% in zmanjša absorpcijo podaljša doseže Cmax 1 uro. Vezava je 96%. Skoraj popolnoma presnovi v jetrih (vključno z "prvega prehoda"), ki vključuje CYP3A4 izoencima sistem citokrom P450, da se tvori aktivnega metabolita - desmetilastemizola, je Cmax dosežena v krvi Po 1 uri celotne ravnotežne koncentracije (astemizol in njegovega aktivnega metabolita). v krvi je 3-5 ng / ml in se tvori v 4-6 tednih. Izloča se predvsem z žolčem v obliki metabolitov (54-73%) in deloma z urinom (5-6%). T1 / 2 astemizol - 1 dan, volumen porazdelitve - 250 l / kg, Cl - 11 ml / min / kg. Izločanje (astemizol + hidroksilirani metabolitov) dwuhfazno: t1 / 2 za distribucijsko fazo - 20 ur, da se faza izločanja - 7-11 dni (večkraten nanos 7-9 dni in 19 dni). Po izračunanih podatkih lahko metaboliti ostanejo v telesu do 4 mesece. Prodira mleko doječih psov.

Indikacije

Alergijskega rinitisa (sezonskega ali trajnega), alergijskega konjunktivitisa, alergijske kožne reakcije (urtikarija in kronična idiopatska al.), Pruritus, angioedem (zdravljenja in preprečevanja), bronhialne astme (adjuvans terapija).

Način uporabe astemizola in odmerka

Znotraj na prazen želodec, 1-krat na dan. Odrasli in otroci nad 12 let - 10 mg, za otroke od 6-12 let - 5 mg v tabletah ali suspenzij, starih 6-2 mg / 10 kg telesne teže samo v obliki gošče. Najdaljše trajanje zdravljenja je 7 dni.
Hkrati pa ne priporočamo jemanja soka grenivke (zavira metabolizem in povečuje koncentracijo v krvi). Previdno določite bolnike z ledvično boleznijo, moteno presnovo elektrolitov (hipokalemija, hipomagnezemija), ki prejemajo diuretike, ki ne varijo kalija. Bolnike z boleznimi spodnjega dihalnega sistema je treba opozoriti na možne holinolitične učinke (suho sluznico). Za paciente, katerih delo zahteva večjo pozornost in hitrost fizičnih in duševnih reakcij, je potrebna previdnost.
Priporočljivo je, da prenehate uporabljati vsaj 4 tedne pred kožnim testom za alergene.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, nosečnost, dojenje, zgodnje otroštvo (do 2 leti).

Omejitve uporabe

Raztezek QT intervala na EKG, hipokalemija, izražena krvavitev delovanja jeter.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Kontraindicirano v nosečnosti. Kategorija ukrepanja za plod FDA je C.
Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki astemizola

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: slabost, glavobol, zaspanost, in v nekaterih primerih - vrtoglavica, živčnost, motnje razpoloženja, nespečnost, nočne more, parestezija, konvulzije, redko - depresije, konjunktivitis;
iz kardiovaskularnega sistema: hipotenzija, palpitacije, pri visokih odmerkih - ventrikularna aritmija, motnje hematopoeze (utrujenosti ali šibkosti, angina, vročina, krvavitve ali krvavitve);
na delu prebavnega trakta: suha usta, povečan apetit, navzea, bolečine v trebuhu, diareja, redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis;
alergijske reakcije: redko - izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhospazem, anafilaktoidne reakcije;
drugi neželeni učinki: fotosenzitiziranje, povečanje telesne mase (v primeru podaljšane uporabe), mialgija, artralgija, redko - faringitis.

Medsebojno delovanje astemizola z drugimi snovmi

Imidazola protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, itd), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), metronidazola, kinin, mibefradil nižjo stopnjo biotransformacijo. Ne kombinira z zaviralci proteaze HIV in inhibitorjev ponovnega privzema serotonina. Formulacije podaljševanje intervala QT (antiaritmiki, terfenadin, triciklični antidepresivi, fenotiazini, zaviralce kalcijevih kanalčkov, itd), okrepi kardiotoksičnost. Lahko prikrije ototoksični učinek drugih zdravil. Izboljša stranski učinek fotosenzibilizacijskih sredstev.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja astemizola: ventrikularne aritmije, sinkopa, krči, srčni zastoj ali depresija dihanja.
Zdravljenje: indukcija bruhanja, izločanje želodca, vnos aktivnega oglja, odvajalni slini; spremljanje EKG, simptomatsko in podporno zdravljenje, če je potrebno - v / v tekočini, namen antiaritmična zdravil brez podaljšanja intervala QT, hipertenzivnih sredstva (epinefrina in analeptikov ni priporočljivo), kisik. Hemodializa je neučinkovita.

Astemizole - navodila za uporabo, opis, preglede, nadomestke

Imam alergije - izcedek iz nosu in konjunktivitis.

Posvetoval sem se z alergologom in vzorci so pokazali, da so mine, alergeni, cvetni prah, drevesa itd., Sezonski.

Zato sem bil zdravilo Histalon priporočil kot najbolj primeren zame.

Že več kot 10 let sem ga vzamel približno 2 meseca letno.

V zadnjem času mi je v lekarni povedal ali rekel, da je ta pripravek umaknjen iz proizvodnje kot »« »« kardiotoksičen »« »(če sem pravilno razumel).

Torej. ali je mogoče izbrati drugo zdravilo z Astemizolom namesto Histalonge ali so vsi škodljivi?

Poleg tega je imel Histalonga zelo privlačno ceno :)

Kakšno zdravilo v tem primeru lahko svetujete kot nadomestek za Histalonge?

Razumem, da obstajajo na stotine antihistaminikov, a kateri od njih so najbližji v akciji Histalongi, niso škodljivi in ​​nimajo izrazitih neželenih učinkov in sedacije?

Hvala za odgovor.

2. V Rusiji se prekliče registracija vseh pripravkov astemizola.

3. Pogovorite se s sodelujočim zdravnikom o možnosti jemanja zdravila cetirizin (zirtek, analergin, leizen itd.).

4. Ocenite poškodbe vašega zdravja (če obstajajo) lahko le zdravnik.

Farmakologija: Farmakološko delovanje - anoreksigenska. Zavira ponovnega privzema nevrotransmiterjev - serotonina in noradrenalina v sinaptični reži, okrepi sinergistično interakcijo osrednjih noradrenalina in serotonina sistemov. Zmanjšuje apetit in vnos hrane (poveča občutek sitosti), povečuje termogenezo (zaradi posredovane aktivacije beta3-adrenergični receptor), da vpliva na rjavega adipoznega tkiva. Tvori aktivnih metabolitov v telesu (primarni in sekundarni amini), sibutramin bistveno boljše sposobnost inhibicije ponovnega privzema serotonina in noradrenalina. In vitro študije tudi aktivni metaboliti blokirajo ponovnega privzema dopamina, ampak 3-krat šibkejša kot pri 5-HT in noradrenalina. Niti sibutramin ali aktivni metaboliti ne vpliva na sproščanje monoaminov in MAO aktivnosti, ne interakcijo z receptorji nevrotransmiterjev, vključno serotoninergičnega, adrenergične, dopaminergične, benzodiazepina in glutamata (NMDA), nimajo antihistaminske in antiholinergiki aktivnosti. Zavira ujetje 5-HT trombocitov in lahko spremeni delovanje trombocitov.

Zmanjšanje telesne mase spremlja povečanje koncentracije v krvnem serumu HDL in znižanje količine trigliceridov, celotnega holesterola, LDL in sečne kisline.

Med zdravljenjem se v mirovanju rahlo zviša krvni tlak (za 1-3 mm Hg) in zmerno povečanje srčnega utripa (za 3-7 utripov / min), v nekaterih primerih pa so možne še izrazitejše spremembe. Če se hkrati uporablja z zaviralci mikrosomalne oksidacije, se srčni utrip poveča (za 2,5 bpm) in interval QT (za 9,5 ms) se podaljša.

Študije 2 leti pri podganah in miših pri odmerkih, ki so posledica katerega opazili skupna površina pod koncentracijo - čas (AUC) za dve aktivnih metabolitov presegla Po prejemu MRDC 0,5-21 roki, povečano incidenco benignih tumorjev Intersticijsko tkivo modih je pretežno pri samcih samcih. Rakotvornost pri miših in samicah podgan ni bila odkrita. Nima mutagenega učinka, ne vpliva na plodnost. Pri podganah, odmerkih, AUC za obe aktivni presnovki so 43-krat večja od opazili ob prejemu MRDC, teratogena tožba ni bila razkrita. Vendar študiji pri kuncih progo nizozemščina diagonalne pod pogoji, je bilo povprečno AUC aktivnih metabolitov sibutramina 5-krat večji kot z MRDCH, pri potomcih so v obliki opazili fizikalne razvojne nepravilnosti (spremembe ali gobca velikost ušesa, rep, debeline kostnem ).

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavnega trakta za vsaj 77%. Ko 'prvega prehoda' '' 'skozi jetra biotransformacija vplivala izoencima citokroma P450 3A4, da dobimo dve aktivni metaboliti (mono- in didesmetilsibutramin). Po uporabi enkratnega odmerka 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax je 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax se doseže po 1,2 ure (sibutramin), 3-4 ure (aktivni presnovki). Istočasno jemanje hrane zmanjša presnovke Cmax za 30% in poveča čas, ki ga traja 3 ure, ne da bi spremenili AUC. Hitro porazdeljena v tkiva. Vezava z beljakovinami je 97% (sibutramin) in 94% (mono- in didesmetilsibutramin). Ravnotežne koncentracije aktivnega metabolita v krvi je dosežena v 4 dneh po začetku zdravljenja, in približno 2-krat višji od koncentracije v plazmi po dajanju enega odmerka. T1 / 2 sibutramin - 1,1 ure monodesmetilsibutramina - 14 ur, didesmetilsibutramina -. 16 ur aktivni metaboliti so hidroksilacija in konjugacijo s tvorbo neaktivnih metabolitov se izločajo predvsem preko ledvic.

Indikacije celoviti vzdrževalno zdravljenje bolnikov z prekomerne teže v prebavnem debelosti z indeksom telesne mase med 30 kg / m2 ali več, ali indeksa telesne mase 27 kg / m2 ali več, toda v prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki jih prekomerna teža povzroča (diabetes diabetes tipa 2, dislipoproteinemija).

Kontraindikacije Preobčutljivost prisotnost organskih vzrokov debelost, anoreksija, bulimija, duševnih bolezni, Gilles sindroma de la Tourettov sindrom, koronarno srčno bolezen, dekompenzirano srčno popuščanje, prirojeno srčno boleznijo, okluzivne periferne arterijske bolezni, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodni cerebralne cirkulacijske motnje), hipertenzija (krvni tlak> 145/90 mm Hg), hipertiroidizem, huda jeter ali ledvic dobroka hiperplazije prostate ETY spremlja prisotnosti rezidualnega urina, feokromocitom, glavkoma sedežem farmakoloških, odvisnosti od drog in alkohola, ali simultano obdobju sprejemnem vsaj 2 tedna po zaviralcev MAO ali podobno. zdravilih, ki delujejo na CŽS (vključno z antidepresivi, nevroleptiki, triptofan), kot tudi drugi. zdravila za zmanjšanje telesne teže, nosečnosti, dojenja.

Omejitve glede uporabe epilepsijo, motorja in verbalno klopov (nehoteno krčenje mišic, okvara artikulacija), otroci in starost (sta varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let in starejši od 65 let, ni identificiran).

Uporaba v nosečnosti in dojenju: kontraindicirano (primerne nadzorovane študije pri ženskah se ne izvajajo).

Neželeni učinki: od živčnega sistema in senzoričnih organov:> 10% - nespečnost; 1-10% - glavobol, omotica, nemir, parestezija, sprememba okusa; v posameznih primerih - konvulzivni napadi (0,1%); akutna psihoza (pri enem bolniku s shizoafektivno motnjo).

Kardiovaskularnega sistema in krvi (kri, hemostazo): 1-10% - tahikardija, palpitacije, zvišan krvni tlak, vazodilatacija (zardevanje kože z občutek toplote); v posameznih primerih - Shenlainejeva bolezen - Genoha, trombocitopenija.

Na delu črevesja:> 10% - suha usta, izguba apetita, zaprtje, driska; 1-10% - slabost, poslabšanje hemoroidov.

Na delu genitourinarnega sistema: v posameznih primerih - akutni intersticijski nefritis, mezangiocapilarni glomerulonefritis.

Drugo: 1-10% - potenje; zvišanje serumskih koncentracij AST, ALT, gama-glutamiltransferaze, LDH, alkalne fosfataze, bilirubina (manj kot 1,6% primerov).

Interakcija: zaviralci mikrosomalne oksidacije, vklj. zaviralci P450 3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) zmanjšajo sibutramin s Cl. Sredstva s serotoninergično aktivnostjo povečujejo tveganje za nastanek serotoninskega sindroma (agitacija, znojenje, driska, zvišana telesna temperatura, aritmija, napadi ipd.).

Preveliko odmerjanje: Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov.

Zdravljenje: sprejem aktivnega oglja, simptomatska terapija, spremljanje vitalnih funkcij, z naraščajočim krvnim tlakom in tahikardijo - imenovanje zaviralcev beta.

Odmerjanje in dajanje: notranji, enkrat na dan (zjutraj), začetni odmerek - 10 mg (z veliko toleranco, ki jemlje 5 mg); v primeru nezadostne učinkovitosti po 4 tednih se odmerek poveča na 15 mg / dan. Trajanje zdravljenja - 1 leto.

Previdnostni ukrepi: V prvih 2 mesecih zdravljenja je treba vsake 2 tedne spremljati raven krvnega tlaka in srčnega utripa, nato pa - enkrat na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s krvnim tlakom 145/90 mm Hg. zdravljenje je treba prekiniti. Pojav med terapijo bolečine v prsih, progresivna dispneja (dihalna motnja) in edem spodnjih okončin lahko kaže na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru se je treba posvetovati z zdravnikom).

Ni priporočljivo sočasno dajanje zdravil, ki podaljšajo QT interval (astemizol, terfenadin, antiaritmična sod. Film), ki vsebujejo efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin et al. (Povečanega tveganja krvnega tlaka in povečanje srčne frekvence), kot tudi drugi. Anorectics osrednji mehanizem ukrepanje. Varnostni ukrepi je treba dajati na ozadju gipokalie- Hypomagnesemia in na kršitve jetrih in ledvicah blagi do zmerni.

Treba je opozoriti, da lahko sibutramin zmanjša slinjenje in spodbujanje zobni karies, parodontalnih bolezni, kandidiaza in nelagodje v ustih. Med obdobjem zdravljenja je priporočljivo omejiti uporabo alkohola. Ne uporabljajte med vozniki vozil in oseb, katerih poklic je povezan z večjo koncentracijo pozornosti. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati učinkovito kontracepcijo.

Posebna navodila: Uporaba je možna le v primerih, ko so vsi drugi ukrepi za zniževanje telesne teže, neučinkovita. Zdravljenje je treba dajati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z popravka debelosti kot del kompleksnega zdravljenja (prehrana, spreminjajoče se prehranjevalne navade in način življenja, povečana telesna aktivnost). Čas sprejema v odmerku 15 mg je treba časovno omejiti.

Podatki o pripravku Astemizol, navedeni v tem poglavju, je namenjen medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom in se ne sme uporabljati za samozdravljenje. Informacije so podane za seznanitev z osnovnimi lastnostmi pripravka in jih ni mogoče obravnavati kot uradne.

Alergije in druge generacije antihistaminik astemizol razlikuje podaljšano delovanje in pomanjkanje stranskih učinkov, ki so povezane s prvimi antihistaminiki generacije.

Zdravilo se lahko uporablja tudi kot preventivno sredstvo za nekatere vrste alergijskih reakcij.

Astemizol po vstopu v telo začne blokirati histaminske receptorje H1.

Poleg tega komponente zdravil oslabijo krče bronhijev, ki so pod vplivom hiperventilacije in prekomernega fizičnega napora.

Terapevtski učinek se pojavi pri večini ljudi čez dan, manj pogosto v prvih treh dneh po sprejemu. Najvecja antihistaminska lastnost zdravila je prikazana na 9-12 dneh.

Trajanje splošnega antialergičnega učinka z astemizolom je odvisno od trajanja ciklusa zdravljenja s tem zdravilom.

Obravnavanje reakcije kožnih testov med alergotestmi se vzdržuje več tednov, zato je to zdravilo zavrnjeno pri določanju testov za odkrivanje alergena.

Komponente astemizola imajo šibek antiserotoninski učinek na telo. V tem primeru zdravilo nima skoraj sedativnega, pomirjujočega učinka, saj njene molekule ne prodrejo v krvno-možgansko pregrado.

Astemizol ne vpliva na učinek etilnega alkohola in zdravil, ki zmanjšujejo centralni živčni sistem.

Pri izvajanju eksperimentalnih študij niso odkrili nobenih rakotvornih in mutagenih lastnosti zdravila.

Študija pri podganah je omogočila, da negativno vpliva na razvoj zarodka in materinega telesa. Astemizol pri živalih vpliva, če je le 100-krat večji terapevtski odmerek.

Po peroralni uporabi se zdravilo Astemizole hitro absorbira in začne delovati.

Največja koncentracija tega zdravila v človeškem telesu se zabeleži eno uro.

Skoraj 60% zmanjša absorpcijo sestavin zdravila, če jemljete s hrano ali skoraj takoj po njej.

Astemizol je skoraj popolnoma obdelan z jetrnimi celicami, se izloča skupaj z žolčem in urinom. Izlocanje se pojavi dvofazno, z dolgotrajno uporabo lahko zdravilo ostane v telesu po preklicu še 19 dni.

Metaboliti astemizola ostanejo v telesu še štiri mesece. Med poskusom je bilo določeno, da sestavine zdravila prodrejo v materino mleko živali, zato človek ni izjema.

Astemizol se zaradi širokega razpona antihistaminske aktivnosti lahko uporablja za zdravljenje velike skupine reakcij na alergene, med njimi so:

  • Rinitis je alergijski izvor. Zdravilo se uporablja za zdravljenje sezonskih in vztrajnih prehladov.
  • Konjunktivitis, ki ga povzroča izpostavljenost alergenom.
  • Alergijske reakcije na koži.
  • Srbenje alergij.
  • Preprečevanje in zdravljenje angioedema.
  • Bronhialna astma. Pri tej bolezni se zdravilo uporablja kot pomožno zdravljenje.

Tableta Astemizole je pijana na prazen želodec, po jedi pa se priporoča po približno 30 minutah.

Zdravilna tableta vsebuje 10 mg glavnega antihistamina, ta odmerek jemljejo enkrat na dan pri odraslih in otrocih, starejših od dvanajst let.

Otrokom od 6 do 12 let je predpisan odmerek 5 mg, ga lahko vzamete kot tableto ali suspenzijo.

Do 6 let se odmerek izračuna na osnovi 2 mg na 10 kg teže, pri čemer se zdravilo v tej starosti vzame le kot suspenzija.

V zvezi s kopičenjem v telesu zdravila, naj največje obdobje zdravljenja ne sme presegati sedem dni.

Hkrati z zdravilom ni priporočljivo jemati soka iz grenivk, ker prekine presnovo in poveča koncentracijo zdravila v krvi.

Pri bolnikih z astemizolom je priporočljivo zdraviti bolnike z ledvicami, z metabolizmom elektrolitov (hipokalemija ali hipomagnezemija), z diuretiki, ki ne varijo kalija, so zelo previdni.

Pri zdravljenju bolnikov z boleznimi spodnjih dihal je treba opozoriti na možen pojav suhe sluznice.

Astemizol zahteva previdno uporabo pri imenovanju bolnikov, katerih delo zahteva večjo koncentracijo pozornosti. V času zdravljenja zdravniki svetujejo proti takim dejavnostim.

Zdravljenje z astemizolom se ustavi vsaj en mesec pred preskusi za prepoznavanje alergena.

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti, preobčutljivost za njene sestavine, dojenje dojenčka, otroci, mlajši od dveh let.

Omejite čas ali zmanjšajte odmerek astemizola s hipokalemijo, izražene krvavitve delovanja jeter.

Zdravilo Astemizole se sme uporabljati le na indikacijah, saj ima precej veliko možnih neželenih učinkov.

  • Bolezni živčnega sistema in čutil se je izrazil slabost, bolečine v glavi, zaspanost, redko vrtoglavica, živčnost, nespečnost, pojava nočne more, krči, vnetje očesne veznice, depresija.
  • Kršitve srca - hipotenzija, tahikardija, aritmije, krvavitve ali krvavitve, zvišana telesna temperatura.
  • Motnje iz prebavil so izražene s suhimi usti, povečanim apetitom, slabostjo, občasnimi bolečinami v trebuhu, driski in nekaterimi bolniki razvijejo hepatitis.
  • Astemizol z nestrpnostjo do svojih sestavin in sama po sebi lahko povzroči alergije. Izražajo ga srbenje, izpuščaj, bronhospazem, v hudih primerih anafilaktični šok.

Pri nekaterih bolnikih povzroča drog in redko pojavi neželene učinke, to je fotosenzibilizacija, to je povečanje občutljivosti kože na sončnih žarkih.

V to skupino reakcija vključuje tudi povečanje telesne mase, mialgijo, faringitis.

Zdravilo Astemizole predpisuje le zdravnik. Ta droga krepi učinek nekaterih drugih zdravil, zato mora biti zdravnik obveščen o vseh uporabljenih zdravilih.

Z naključnim ali namernim povečanjem posameznega odmerka se razvije prevelik odmerek.

Pacientu se diagnosticira ventrikularna aritmija, konvulzije in morebitno zaustavitev dihanja in srčne aktivnosti.

Zdravljenje je v neposrednem klicu za bruhanje, nato izpiranje želodca, dati enterosorbente, solne odvajalce.

Nadalje, asimptomatsko zdravljenje je predpisano, če je potrebno, se tekočina daje intravensko.

Pacient se stalno spremlja s kontrolnim EKG.

TO JE KORISTI:

Alergija na gel lak, simptome, načini zdravljenja

Alergijska zdravila, pregled, priporočila za uporabo

Vrste kapljic v nosu iz alergij, pravila za sprejem

Na spletnem mestu smo poskušali zbrati najbolj uporabne in najnovejše informacije o preprečevanju alergij in načinih zdravljenja, upamo, da bo to koristno za vas.