Search

Dezal

Opis je trenutno vklopljen 23.4.2012

  • Latinsko ime: Desal
  • ATX koda: R06AX27
  • Aktivna sestavina: Desloratadin
  • Proizvajalec: Actavis Group AO (Islandija)

Sestava

Sestava rešitev, namenjen za jemanje na os, je 0,5 mg (vsebnost v 1 ml) Desloratadin.

Dodatne komponente:

  • sukraloza;
  • hipromeloza;
  • propilenglikol;
  • sorbitol;
  • aromo, imenovano tutti-frutti;
  • dinatrijev edetat;
  • monohidrat citronske kisline;
  • natrijev citrat dihidrat.

Sestava tablete vključena je aktivna snov desloratadin v količini 5 mg.

Dodatne komponente:

  • manitol;
  • mikrokristalna celuloza;
  • smukec;
  • Mg stearat;
  • predželatinirana oblika koruznega škroba.

Sestava filmske membrane vključuje naslednje komponente:

  • makrogol;
  • titanov dioksid;
  • Aluminijski lak (barvilo indigokarmin);
  • modra opadrai.

Oblika izdaje

Zdravilo je na voljo v dveh zdravilnih oblik:

  • tablete v posebni filmski membrani;
  • raztopina za dajanje na ose (po možnosti za otroke glede na enostavnost uporabe).

Desala tablete imajo modro obarvanost zaradi filmske membrane; okrogle bikonveksne oblike. Na eni strani je vgraviran "LT". Pakirano v pretrganem pretisnem omotu za 10 kosov. V embalaži, izdelani iz lepenke, lahko tablete vsebujejo 1, 2 ali 3 zavoje.

Syrup Deal - brezbarvna tekočina, brez tujih delcev. Raztopina je na voljo v vialah s 50, 60, 100, 120, 150, 300 ml. V embalaži je dodatno dozirnik za brizgo ali merilna žlica.

Farmakološko delovanje

Antihistaminik podaljšano delovanje. Aktivna komponenta blokira periferno locirane H1 receptorje. Primarno metabolit loratadin (aktivna oblika) je desloratadin.

Načelo delovanja temelji na zaviranju kaskade reakcij alergijskih vnetnih procesov:

  • sproščanje protivnetnih kemokinov;
  • osvoboditev interleukini IL-4,8,13 in drugi protivnetni citokini;
  • izolacija adhezijskih molekul (P-selectin);
  • kemotaksa in adhezija eozinofili;
  • proizvodnja superoksidnih anionov, ki jih aktivirajo polimorfonuklearne nevtrofile;
  • IgE-sproščeno sproščanje prostaglandina D2, histamina in levkotriena C4.

Kaskad reakcij, opisanih zgoraj, omogoča preprečevanje razvoja in olajšanje pretoka alergijski odzivi:

  • preprečuje razvoj edem tkiva;
  • preprečuje krči gladkega mišičnega tkiva;
  • zmanjša kapilarna prepustnost;
  • se manifestira antiexudativno in antipruritično delovanje.

Drog ne spremeni stopnje psihomotornih reakcij, pa ne sedativni učinek (se ne razvije zaspanost na ozadju zdravljenja). Raztezek QT intervala ni zabeležen na elektrokardiogramu. Zdravilna učinkovina začne delovati v pol ure po jemanju zdravila, učinek traja 24 ur.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Sesanje

Aktivna sestavina se dobro absorbira iz lumena prebavnega trakta. V Ljubljani krvna plazma se določi v pol ure, največja koncentracija pa se zabeleži po 3 urah. Z več sprejemom Eritromicin in Ketokonazol klinično pomembne spremembe koncentracije aktivne snovi niso zabeležene.

Distribucija

Povezava s plazemskimi proteini doseže 83-87%. Klinično pomembno kumulacija kadar jih vzamejo odrasli in mladostniki v odmerku 5-20 mg (1-krat na dan) 2 tedna, ni opaziti. Stopnja kumulacije aktivne snovi je v skladu s pogostnostjo uporabe in vrednostjo razpolovne dobe. Sok grenivke in vnos hrane ne spreminjata poteka procesov distribucije aktivne snovi. Desloratadin ne prehaja hemato-encefalna ovira.

Presnova

Do danes so vsi encimi odgovorni za metabolizem Desloratadin ni znan, kar ne izključuje možnosti interakcije z drugimi zdravili. Dobro je znano, da aktivna sestavina ni inhibitor P-glikoproteina ali njegovega substrata, ne zavira Encimi CYP2D6 in CYP3A4. S hidroksilacijo se metabolizira v jetrnem sistemu s tvorbo 3-OH-Desloratadina, ki vstopa v reakcijo glukuronacija.

Izločanje

V majhni količini se aktivna sestavina izloči v svoji prvotni obliki (manj kot 7% ​​skozi črevo, manj kot 2% v urinu). Večina Desloratadina se izloča kot glukuronidna spojina. Terminska faza razpolovnega časa je 27 ur.

Indikacije za uporabo

Antihistaminsko zdravilo bolnikom predpisujemo, da bi ublažili ali odpravili naslednje simptome:

Kontraindikacije

S patologijo ledvičnega sistema (pomanjkanja) se zdravilo Dezal imenuje previdno.

Absolutne kontraindikacije so:

  • dojenje (dojenje);
  • gestacijsko obdobje;
  • starostna omejitev - do 12 let zaradi pomanjkanja dokazov za varnost in učinkovitost zdravil;
  • individualna preobčutljivost.

Dodatne kontraindikacije za jemanje raztopine:

  • slaba absorpcija galaktoze ali glukoze, pomanjkanje izomaltaze ali saharoze v telesu in podobne dedne bolezni (omejitev je povezana s sorbitolom, ki ga vsebuje zdravilo);
  • starostna meja je do 1 leta.

Neželeni učinki

Najpogosteje se zabeležijo negativne reakcije:

Incidenca zaspanosti pri jemanju 5 mg na dan ustreza pogostnosti kontrolne skupine, ki je prejemala placebo.

Naslednji negativni simptomi in reakcije so izredno redki:

Možni so alergični odzivi:

  • srbenje;
  • anafilaksa;
  • urtikarija;
  • izpuščaj;
  • angioedem.

Navodila za uporabo Decal (Metoda in odmerjanje)

Antihistaminsko zdravilo je na voljo v dveh dozirnih oblikah, od katerih je vsak proizvajalec razvil lasten režim zdravljenja. Koliko dni lahko vzamete zdravilo, morate pojasniti pri zdravniku, ki predpisuje zdravilo.

Desal Tablete, navodila za uporabo

Tabletna oblika zdravila je zasnovana tako, da se vzame na os, ne glede na hrano. Način odmerjanja: 1 tableta (5 mg) enkrat dnevno.

Syrup Dezal, navodila za uporabo

Odrasci določijo 5 mg (ustreza 10 ml raztopine) enkrat na dan.

Navodila za uporabo sirupa za otroke

Otroci 6-11 let Dodajte 2,5 mg (5 ml raztopine) enkrat dnevno.

Otroci od 1 do 5 let Dodeli smo 1,25 mg (kar ustreza 2,5 ml raztopine).

Kapljice so predpisane, če ni mogoče vzeti tablete. Rešitev se najpogosteje uporablja v pediatrični praksi.

Preveliko odmerjanje

Prejemanje 45 mg desloratadina (devetkratni priporočeni odmerek) ne povzroča nobenih posebnih simptomov. Teoretično možen razvoj zaspanosti. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebna posindrometna terapija, sprejem je učinkovit Aktivno oglje in izpiranje želodca. Učinkovitost peritonealna dializa ni nameščen. Dokazano je, da je zdravilna učinkovina hemodializa ne izhod.

Interakcija

Tablete iz alergij, kot tudi sirupa, ne vstopajo v klinično pomembne interakcije z drugimi zdravili (vključno s Eritromicin, Ketokonazol). Na osrednji živčni sistem ni bilo vpliva. Zdravilo ne vpliva na učinek Etanol.

Pogoji prodaje

Dezal se nanaša na zdravila na prostem. Uresničuje se preko lekarniških verig.

Pogoji shranjevanja

Sirup in tablete je treba zaščititi pred neposredno sončno svetlobo. Priporočena temperatura proizvajalca za shranjevanje vial in pretisnih omotov je do 25 stopinj.

Datum poteka veljavnosti

Posebna navodila

Dokazna osnova za varnost in učinkovitost uporabe zdravila Dezala pri pediatrični praksi pri otrocih, mlajših od 1 leta, ni.

Diferencialna diagnoza med rinitis alergijskega izvora in rinitis drugačne geneze pri otrocih, mlajših od dveh let, imajo določene težave pri zdravnikih. Da bi ugotovili pravilno diagnozo, je treba skrbno zbrati anamnezo, bodite pozorni na prisotnost / odsotnost strukturnih anomalij ali infekcijskih žarišč v zgornjih delih dihalnega trakta, opravite temeljit pregled, kožni testi in ustrezni laboratorijske preiskave.

Približno 6% odraslih bolnikov in otrok od 2 do 11 let sta nagnjeni k odloženim presnovo desloratadina, kar podaljša obdobje njegove odstranitve. Kršitve koncentracije med prejemanjem antihistaminskih sredstev ni opaziti (možna zaspanost).

Analogi Dezale

  • Ezlor;
  • Nalorius;
  • Elisei;
  • Lordestin;
  • Erius.

Analogi so cenejši od prvotnega zdravila.

Kateri je boljši - Erius ali Dezal?

Erius je izvirno zdravilo, Desal pa je njegov generičen. Razlika med generičnimi zdravili je, da niso bili klinično testirani. Sestava obeh pripravkov je absolutno enaka. Primerjava zdravila Erius z generiki je neustrezna, ker prvotno zdravilo ustreza standardom kakovosti, kar hkrati vpliva na njegovo vrednost (generiki so cenejši). Dezalova reklama zagotavlja, da Dezal pozna vašo alergijo od A do Z. Oglas prvotnega Eriusa trdi, da se s trojnim mehanizmom vpliva oblikuje močan alergijski odziv.

Za otroke

V pediatrični medicinski praksi se daje prednost raztopini zdravila Dezal, ki je primernejša ne samo za odmerjanje, temveč tudi za otroke mlajše starosti (jemanje tablet je težavno).

Novorojenčki

Otroci, mlajši od enega leta življenja, niso dodeljeni Dezalu.

Z alkoholom

Interakcije z etanolom niso registrirane.

Med nosečnostjo (in dojenjem)

Mnenja o Dezale

Bolniki puščajo v bistvu pozitivne odgovore o pripravi zdravila Dezal. Nenadna prednost je cenovno ugoden strošek, za razliko od prvotnega zdravila. Tablete so enostavne za uporabo (1-krat na dan), ne povzročajo zaspanosti, lahko hitro ustavijo alergične reakcije. Pregledi sirupa za otroke so tudi pozitivni: odmerjanje udobje, visoka učinkovitost, enostavna prenašanja, brez pomembnih neželenih učinkov, dostopni stroški.

Cena Dezala, kje kupiti

Cena tablete v tabletah je 150 rubljev. Cena sirupa Dezal malo višja - 250 rubljev. V lekarni lahko kupite zdravila.

Desal - navodila za uporabo, analogi, pregledi in oblike sproščanja (raztopina ali sirup, 5 mg tablete) zdravila za zdravljenje urtikarije, rinitisa in drugih manifestacij alergij pri odraslih, otrocih in nosečnosti. Sestava in alkohol

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Dezal. Obstajajo pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila in mnenja zdravnikov strokovnjakov o uporabi zdravila Dezala v njihovi praksi. Veliko aktivno vprašati dodate svoje pregled priprave: pomoč ali ne pomagajo zdravila, da se znebite bolezni, ki so bile opažene zapletov in stranskih učinkov ne sme biti zahteva proizvajalec v povzetku. Analogi Dezale v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje urtikarije, rinitisa in drugih manifestacij alergije pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in medsebojno delovanje zdravila z alkoholom.

Dezal - blokator receptorjev histamin H1 (dolgotrajno delovanje). Je primarni aktivni presnovek loratadina. Zavira sproščanje histamina in levkotriena C4 iz mastocitov. Preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij. Ima anti-alergijsko, antipruritično in antiexudativno delovanje. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiv, odpravlja krče gladkih mišic. Praktično nima sedativnega učinka in pri odmerku 7,5 mg ne vpliva na stopnjo psihomotoričnih reakcij. V primerjalnih raziskavah desloratadina in loratadina kvalitativne in kvantitativne razlik v toksičnosti obeh zdravil v primerljivih odmerkih (glede na koncentracijo desloratadina) je pokazala.

Sestava

Desloratadin + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se po 30 minutah v plazmi začne odkriti. Hrana ne vpliva na distribucijo. Biološka uporabnost je sorazmerna z odmerkom v razponu od 5 mg do 20 mg. Vezava na beljakovine v plazmi je 83-87%. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB). Se obsežno presnavlja v jetrih s hidroksilacijo, da se tvori 3-OH-desloratadina povezan glukuronid, je le majhen delež peroralnega odmerka izloči preko ledvic (manj kot 2%) in blatom (manj kot 7%).

Indikacije

  • sezonskega alergijskega rinitisa (kihanje, zamašen nos, rinoreja, srbenje nosu, srbenje nebo, in srbeče rdeče oči, solzenje)
  • kronična idiopatija urtikarija (srbenje kože, izpuščaj).

Oblike sproščanja

Rešitev za peroralno dajanje (včasih napačno imenovana sirup).

Tablete so prekrite s pokrovom 5 mg.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več, so predpisani znotraj, ne glede na vnos hrane, v odmerku 5 mg na dan.

Otroci, stari od 1 do 5 let, 1,25 mg enkrat na dan, pri starosti 6 do 11 let, 2,5 mg enkrat dnevno.

V notranjosti, ne glede na vnos hrane.

Odrasli in mladostniki (12 let in več) - 5 mg (1 tab.) 1-krat na dan.

Neželeni učinek

  • povečana utrujenost;
  • suhost ustne sluznice;
  • glavobol;
  • halucinacije;
  • omotica;
  • zaspanost;
  • nespečnost;
  • psihomotorična hiperaktivnost;
  • tahikardija;
  • občutek palpitacij;
  • bolečine v trebuhu;
  • slabost, bruhanje;
  • dispepsija;
  • driska;
  • povečana aktivnost jetrnih encimov;
  • hepatitis;
  • mialgija;
  • anafilaksa;
  • angioedem;
  • srbenje;
  • izpuščaj;
  • urtikarija.

Kontraindikacije

  • nosečnost;
  • obdobje dojenja;
  • otroci, mlajši od 12 let (za tablete) in do 1 leta (za rešitev) (učinkovitost in varnost niso ugotovljeni);
  • preobčutljivost za aktivno ali katero koli pomožno snov zdravila.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Uporaba zdravila Desal v nosečnosti ni priporočljiva zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o varnosti njegove uporabe v tem obdobju.

Desloratadin se izloca v materino mleko, zato njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano je bilo imenovanje otrok, mlajših od 12 let (za tablete) in pri starosti 1 leta (za rešitev), tk. učinkovitost in varnost niso ugotovljeni.

Posebna navodila

V primeru hude ledvične disfunkcije je treba zdravilo Dezal vzeti previdno.

Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov

V študijah niso opazili učinka desloratadina na upravljanje vozil. Vendar pa je treba upoštevati, da zelo redki nekateri bolniki razvijejo zaspanost, v tem primeru je treba paziti na vožnjo vozil in pri delu z mehanizmi.

Medsebojno delovanje z zdravili

Klinično pomembne interakcije z drugimi zdravili niso ugotovili (tudi s ketokonazolom in eritromicinom).

Desloratadin ne vpliva na učinek etanola (alkohola) na osrednji živčni sistem.

Analogi zdravila Dezal

Strukturni analogi za zdravilno učinkovino:

Analogi za farmakološko skupino (antihistaminiki):

  • Alerza;
  • Allergodyl;
  • Allergoferon;
  • Allertec;
  • Astemizol;
  • Betadrin;
  • Vibrocil;
  • Histaglobin;
  • Histalong;
  • Histafen;
  • Gifast;
  • Desloratadin;
  • Diazolin;
  • Difenhidramin;
  • Dinox;
  • Dramina;
  • Zincet;
  • Zirtek;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • Clemastine;
  • Hladilnica;
  • Xizal;
  • Lomilan;
  • Loratadin;
  • Lordestin;
  • Lotharen;
  • Mebhydrogen;
  • Je okluziven;
  • Orinol;
  • Parlamentarni;
  • Pipolfen;
  • Rivtagil;
  • Rupafin;
  • Suprastin;
  • Suprastinex;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Feksofenadin;
  • Femizol;
  • Fenriraminijev maleat;
  • Fenistil;
  • Fenkarol;
  • Kloropiramin;
  • Cetirizin;
  • Cetrin;
  • Ezlor;
  • Eladon;
  • Ergoferon;
  • Erespal;
  • Erius;
  • Erolin.

Antialergijsko sredstvo Actavis Dezal (tablete) - pregled

Odsotnost dolgotrajne alergije: Dezal - rešitelj drugega poletja v vrsti. In tudi Desal - analog dražjega antihistaminskega zdravila

Vsako poletje se vrnem na svojo dolgotrajno alergijo. Začne se počasi, prvih dneh julija in se konča z nemirim konec avgusta.

Lani eksperiment z Parlazinom, ki temelji na isti tsetrizina da Zodak (pisal o njem v tem letu), in se odločili, da poleg Aerius nič rešiti. Vendar pa je Erius našel dostopne generike, ki so se izkazale za zelo učinkovite. Za primerjavo - Aerius stane približno 400 rubljev, Deza - 170r na škatlico 10 tablet.

Dezal je generični Erius, le dvakrat cenejši.

Tako se zdravljenje zdi letos:

Dezal me reši pred najhujšimi napadi, ko sem tako kihano kihnil, da bom kasneje poškodoval celoten prsni koš. In, kot lahko vidite, je veliko manj drog.

Po 1-2 krat ne želite spati. Toda z vsakodnevno uporabo sem čutil kumulativni učinek in zvečer je že dan, sem bil "posekan". Ampak najbolj zanimivo je, da sem se navadil na to: po tednu in pol takšnega "zaspanja" sem opazil, da ne želim več spati. In zdaj pijem tretji teden, Dezal, in ne večam več kot zvečer, kot prej.

Ne vem, ali je pravilno, da bi to zmanjšalo oceno, ker je v neželenih učinkih navedeno, in večina antihistaminikov deluje na podoben način ali celo slabše.

Zato bom zaslužil subjektivno 5 točk in upam, da naslednje poletje Dezal ne bo izpustil.

Kako zamenjati tablete Dezal? Kakšni so analogi tablete Dezal?

Desal je antihistaminik, ki je v resnici zdravilo za zdravljenje alergij (odstranjevanje alergijskih reakcij). Pregledal sem internetne analoge zdravila Desal, ki so našli veliko analogov, od poceni do drage. Tukaj je precej velik seznam podobnih zdravil. V vsakem primeru pa preberite navodila ali še bolje, se posvetujte z zdravnikom.

Desal - antialergična zdravila, izdelana v Švici. Stroški pakiranja z 10 tabletami v razponu od 250 rubljev. Ima analoge tako uvoženega kot domačega izvora.

  • Desloratadin-Teva (Izrael, 480 rubljev)
  • Desloratadin-Canon (Rusija, 150 rubljev)
  • Lordestin (Madžarska, 350 rubljev)
  • Ezlor (Rusija, 390 rubljev)
  • Elisei (Ukrajina, 180 rubljev)

Protialergično zdravilo zadnje generacije in nima stranskih učinkov v obliki hipnotičnega delovanja in ne vpliva na hitrost psihomotornih reakcij. Najbolj proračunski je ruski ekvivalent Ezlora in cena 300 rubljev za 10 tablet.

Seveda obstaja, in se imenuje desloratadina, še vedno obstaja ta aktivna snov Eliza Lordestin, Aerius (slednje velja za najbolj učinkovito, vendar je okužba, najdražja). Skoraj vsako zdravilo je "generično" nayvayutsya kot aktivne sestavine zdravila, na primer Mezim - aktivna pankreatin snov, tako da je lekarna in prodajo generičnih pankreatin, pogosto stanejo manj originalno zdravilo.

Desal Tablets navodila za uporabo in načelo delovanja

Načelo delovanja

Zavira histaminske receptorje, ki preprečujejo razvoj alergijskih reakcij.

Učinkovito se bori s srbenjem, solzenjem, otekanjem sluznice nosu in oči.

Z desnim odmerkom dezal ne povzroča zaspanosti, zmanjša reakcijsko hitrost in učinkovitost.

Navodila za uporabo

Desal je antihistaminsko zdravilo 3. generacije.

Indikacije za uporabo zdravila Dezala so alergija, ki se kaže:

  • Kihanje;
  • Srbenje;
  • Edem sluzničnih membran;
  • Rdečica oči;
  • Lahrimanacija.

Je učinkovit za kožne manifestacije:

  • Rashes;
  • Redness;
  • Srbenje. Zdravilo jemljete 1 tableto 1 na dan, ne glede na prehrano.
  • Preobčutljivost za komponente;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Starost do 12 let;
  • Previdnost - s hudo ledvično boleznijo.

Neželeni učinki so zelo redki. Pojavijo se lahko zaspanost, utrujenost, glavobol. Še redko so se pojavile bolečine v trebuhu, slabost, blato, palpitacije.

V mišicah so bili bolečine. Če niste prenašali desloratadina, se lahko pojavijo alergije, izpuščaj, anafilaktični šok.

Učinek na alkohol: ugotovljeno, da etilni alkohol ne vpliva na učinkovitost dezala. Ta droga ne vstopa v neželene interakcije z drugimi zdravili.

Zdravilo proizvaja družba "Aktavis", Malta. Povprečna cena paketa z 10 tabletami je 220 rubljev. Pretisni omot je nameščen v kartonski škatli. Rok uporabnosti 2 leti.

Primerjava zdravil

Dezal in Erius

Erius ima v svoji sestavi enako učinkovino kot desal (desloratadin), zato ima podobne indikacije in kontraindikacije.

Ta zdravila so razvrščena kot antihistaminična 3 generacije, ki nimajo učinka na osrednji živčni sistem, zato nimajo takšnih neželenih učinkov kot: zmanjšanje reakcijske hitrosti, zaspanosti, motenj srčnega ritma.

Erius je proizveden v ZDA in Belgiji, stane 2-3 krat dražji od desal.

Desal in Suprastin

Suprastin, v nasprotju z dezalo, spada v skupino antialergičnih zdravil 1. generacije, lahko povzroči neželene reakcije v obliki zaspanosti, omotičnosti, še posebej na začetku aplikacije.

Zato tega zdravila ne priporočamo uporabnikom, ki vozijo avtomobil in se ukvarjajo s kompleksnimi mehanizmi.

Zdravilo Suprastin ima kratko trajanje delovanja, se ga uporablja 3-4 krat na dan, kar je manj primerno kot jemanje dezale (1-krat na dan).

Dezal in Zodak

Zdravilna učinkovina zodiaka, cetirizina, se nanaša na priprave druge generacije. Njihova prednost je širok nabor indikacij: atopijski dermatitis, pollinoza.

Zdravilo je sposobno lajšati bronhialni spazem pri bronhialni astmi, preprečuje nastanek edema. Če se uporablja v predpisanih odmerkih, je tveganje za neželene učinke zmanjšano.

Vendar se delovanje zodaka počasi razvija, desal pa po 30 minutah zmanjša simptome alergije.

Dezal in Claritin

Zdravilna učinkovina klaritina je loratadin, zdravilo druge generacije.

Claritin je dobro orodje v boju proti alergijam, konjunktivitisu, srbenju, kožni reakciji na ugriz žuželk.

Za razliko od dezale se učinkovitost klaritina zmanjša s hkratnim vnosom hrane.

Lahko povzroči neželene učinke, kot so zaspanost, izpadanje las, suha usta in preveliko odmerjanje - glavobol, palpitacije.

Dezal in Cetrin

V cetrine, kot je zodak, je zdravilna učinkovina cetirizin, zato so njihove lastnosti podobne.

Zdravilo je predpisano za zdravljenje senene mrzlice, kronične urtikarije.

Mnenja

Valery Cheremisin, 33 let: "Dolgo časa trpim zaradi alergij, vzel sem veliko zdravil, vendar so pogosto razvijali zaspanost.

Prebral sem na internetu priprave treh generacij, katerih neželeni učinki so zmanjšani, eden izmed njih - dezal. Poskušal sem, prepričan sem v njegovo učinkovitost, ne vpliva na delo in vožnjo avtomobila. "

Tatiana Golovko, 29 let: "Na hčerinem koncu pomladi vsako leto začne alergija: srbi in otrdi obraz, od oči in nosov.

Otrok alergist predpisal tablete dezal. Skupaj s sosudosuzhivayuschimi kapljicami za nos tablete so dobro pripomogli ali pa mu je pomagal mož. "

Elizaveta Snegur, 32 let: "Dezal je svetoval v lekarni, ko je prišla po antihistaminike.

Dobro je pomagal ali pomagal, učinek je bil prikazan skozi 30 minut.

Nisem opazil razlik med drugimi podobnimi tabletami zaradi alergij. "

Ekaterina Piven, 31 let: "Obravnaval sem geniantritis s potjo antibiotikov, po vsem telesu so bili izpuščaji.

Zdravnik je imenoval dezal kot sodobno zdravilo proti alergijam. Privabila majhno ceno za zdravilo, primeren odmerek - ena tableta na dan.

Izpuščaj je trajal tri dni. "

Analogi

Analogi zdravila Dezal so druga zdravila, v katerih je zdravilna učinkovina desloratadin. Te vključujejo:

  • Desloratadine-teva, proizvedeno v Izraelu, je v povprečju 470 rubljev na 10 tablet;
  • Lordestin iz Madžarske stane 360 ​​rubljev, ameriški erius - 550 rubljev za 10 tablet;
  • Dražje bo belgijska proizvodnja Erius - 640 rubljev.

Poceni analogi

Cena ruskega Ezlorja, ki vsebuje tudi desloratadin, znaša v povprečju 310 rubljev.

Še ceneje bo Elisej ukrajinske proizvodnje - 180 rubljev.

Dezal ali Erius?

v zdravilih 30. junija 2016 2.380 Pogledov

V današnjem času se lahko alergijo varno imenuje ena od bolezni stoletja, ker ta bolezen prizadene milijone ljudi. Alergija je posledica imunskih motenj, zaradi katerih telo postane dovzetno za različne dražilne snovi, vključno na prvi pogled, neškodljivo. Zdravniki pravijo, da se lahko znebite alergij, če izključite najmanjši stik z vzrokom (z enim ali drugimi spodbudami) in uporabite učinkovit antihistaminik. Na primer priprava Eriusa ali njegovega analognega Dezala.

Erius in Desal - primerjava

Obe zdravili sta zaviralci receptorjev H1, ki preprečujejo nastanek alergijskih reakcij. Ta zdravila temeljijo na isti učinkovini - mikroniziranega desloratadina, kar pomeni, da morajo imeti enako delovanje. Desloratadin je močno sredstvo za zaviranje histaminskih mediatorjev. Snov blokira ne le akutno alergijsko fazo, ampak tudi pozne vnetne reakcije.

Morda mislite, da sta Dezal in Erius enaka, zato ni smisla razmišljati o tem, katero od teh zdravil je treba uporabiti. Vendar imajo še vedno razlike. Razmislimo jih podrobneje.

Kakšna je razlika med Dezalom in Eriusom?

Če si želite ogledati glavno razliko med Dezala in Erius v tabletah, morate pozornost posvečati njihovim skladbam. Erius, kot je Dezal, vsebuje mikrokristalno celulozo, koruzni škrob in smukec, toda vsebuje druge pomembne dodatne sestavine.

Prav to je v njem Glavna razlika med Dezalom in Eriusom. Poleg teh snovi, Desal vsebuje tudi manitol, osmotski diuretik, ki poveča plazemski tlak in preprečuje reabsorpcijo vode. Seveda, to je plus, vendar pa je pomembna pomanjkljivost. Kot del zdravila Desala se uporablja magnezijev stearat (emulgator E-572), ki se uporablja praktično v vseh zdravilih tabletne oblike, proizvedenih danes, zlasti v prehranskih dopolnilih. Varnost te snovi je predmet razprave. Že samo eno od teh sestavin lahko ocenimo, da je boljša od Eriusa ali Desala.

Razlike v oblikah izpustitve Dezal in Erius

Obravnavana zdravila se med seboj razlikujejo in oblika sproščanja. Zdravilo Eryus se proizvaja v obliki absorpcijskih tablet 2,5 in 5 mg glavne zdravilne učinkovine (pretisne omote 5, 7 in 10 tablet). Alternativna oblika - prozoren pomarančni sirup v temnih vialah različnih volumnov (od 30 do 300 ml). Za lažjo uporabo je Erius sirup dopolnjen z odmerno plastično žličko ali posebnim brizgalom.

Desal se proizvaja v tabletah s 5 mg glavne zdravilne učinkovine (mehurji 7, 10 in 30 tablet) ter brezbarvna, popolnoma prozorna raztopina brez tujih delcev, namenjena otrokom. Pogosto se imenuje sirup, vendar je napaka. Steklenice so narejene iz temnega, brez UV-stekla, volumen - od 50 do 300 ml. Tako kot zgoraj opisani analog, komplet vsebuje tudi žlico ali brizgo za odmerjanje.

Glede tekočih oblik obeh pripravkov - Erius sirupa in raztopine Desal - lahko rečemo, da sta si podobni drug drugemu v količini, v dozah in v sestavi (razen za arome). Kar se tiče oblike tablice, je Erius šel okoli svojega "tekmeca" v smislu količinske raznolikosti.

Dezal ali Erius?

V današnjem času se lahko alergijo varno imenuje ena od bolezni stoletja, ker ta bolezen prizadene milijone ljudi. Alergija je posledica imunskih motenj, zaradi katerih telo postane dovzetno za različne dražilne snovi, vključno na prvi pogled, neškodljivo. Zdravniki pravijo, da se lahko znebite alergij, če izključite najmanjši stik z vzrokom (z enim ali drugimi spodbudami) in uporabite učinkovit antihistaminik.

Kaj imajo Erius in Desal skupnega?

Obe zdravili sta zaviralci receptorjev H1, ki preprečujejo nastanek alergijskih reakcij. Ta zdravila temeljijo na isti aktivni komponenti - mikronizirani desloratadin, zato morajo imeti enako dejanje. Desloratadin je močno sredstvo za zaviranje histaminskih mediatorjev. Snov blokira ne le akutno alergijsko fazo, ampak tudi pozne vnetne reakcije.

Morda mislite, da sta Dezal in Erius enaka, zato ni smisla razmišljati o tem, katero od teh zdravil je treba uporabiti. Vendar imajo še vedno razlike.

Kakšna je razlika?

Če si želite ogledati glavno razliko med Dezala in Erius v tabletah, morate pozornost posvečati njihovim skladbam. Erius, kot je Dezal, vsebuje mikrokristalno celulozo, koruzni škrob in smukec, toda vsebuje druge pomembne dodatne sestavine.

Poleg teh snovi, Desal vsebuje tudi manitol, osmotski diuretik, ki poveča plazemski tlak in preprečuje reabsorpcijo vode. Seveda, to je plus, vendar pa je pomembna pomanjkljivost. Kot del zdravila Desala se uporablja magnezijev stearat (emulgator E-572), ki se uporablja praktično v vseh zdravilih tabletne oblike, proizvedenih danes, zlasti v prehranskih dopolnilih. Varnost te snovi je predmet razprave. Že samo eno od teh sestavin lahko ocenimo, da je boljša od Eriusa ali Desala.

Razlike v oblikah proizvodnje

Obravnavana zdravila se med seboj razlikujejo in oblika sproščanja. Zdravilo Eryus se proizvaja v obliki absorpcijskih tablet 2,5 in 5 mg glavne zdravilne učinkovine (pretisne omote 5, 7 in 10 tablet).

Alternativna oblika - prozoren pomarančni sirup v temnih vialah različnih volumnov (od 30 do 300 ml). Za lažjo uporabo je Erius sirup dopolnjen z odmerno plastično žličko ali posebnim brizgalom.

Desal se proizvaja v tabletah s 5 mg glavne zdravilne učinkovine (mehurji 7, 10 in 30 tablet) ter brezbarvna, popolnoma prozorna raztopina brez tujih delcev, namenjena otrokom. Pogosto se imenuje sirup, vendar je napaka. Steklenice so narejene iz temnega, brez UV-stekla, volumen - od 50 do 300 ml. Tako kot zgoraj opisani analog, komplet vsebuje tudi žlico ali brizgo za odmerjanje.

"Desal" 30 tablet

Glede tekočih oblik obeh pripravkov - Erius sirupa in raztopine Desal - lahko rečemo, da sta si podobni drug drugemu v količini, v dozah in v sestavi (razen za arome). Kar se tiče oblike tablice, je Erius šel okoli svojega "tekmeca" v smislu količinske raznolikosti.

Kaj je bolje cetirizin ali desloratadin

Ljudje, ki imajo simptome alergije, redno kupujejo antihistaminike in vedo, kaj je.

Pravočasno jemljete tablete, ki jih reši izpuščajoči kašelj, otekanje, izpuščaj, srbenje in pordelost kože. Farmacevtska industrija že več let proizvaja takšna zdravila, vsaka nova stranka pa je registrirana kot ločena generacija.

Danes se bomo pogovarjali o antihistaminiki zadnje generacije in menili, da jih je najbolj učinkovito.

Splošni koncept antihistaminikov

Imunologi so zmagali VEDNO! Po uradnih podatkih, na prvi pogled, na prvi pogled, alergija povzroči MILLIONe življenja vsako leto. Razlog za takšne grozljive statistike je PARASITES, ki se vrtijo v telesu! Najprej obstajajo ljudje v rizičnem območju.

Vse tiste, ki želijo, da globoko razume vprašanje, kaj je to - antihistaminiki, zdravniki pojasnjujejo, da so ta zdravila namenjena preprečevanju histamina - alergijsko mediatorja.

Kadar človeško telo pride v stik z dražljajem, se razvijejo specifične snovi, katerih povečano aktivnost med njimi razstavlja histamin. Pri zdravi osebi se nahaja v mastnih celicah in ostane neaktivna. Pod vplivom alergena histamin vstopi v aktivno fazo in povzroči simptome alergije.

Da bi preprečili negativne reakcije v različnih časih, so bila izumljena zdravila, ki bi lahko zmanjšala količino histamina in nevtralizirala njegov škodljiv učinek na osebo. Tako so antihistaminiki skupna opredelitev vseh zdravil, ki imajo to učinkovitost. Za danes je njihova razvrstitev 4 generacije.

Prednosti obravnavanih zdravil so škodljiv učinek na telo, zlasti na kardiovaskularni sistem, hitro olajšanje simptomov in podaljšan učinek.

Pregled antihistaminikov nove generacije

Antihistaminiki se imenujejo tudi zaviralci receptorjev H1. So zelo varni za telo, vendar še vedno imajo nekatere kontraindikacije. Na primer, med nosečnostjo in v otroštvu ima zdravnik pravico, da ne predpiše tablete proti alergijam, če so v navodilih navedeni v številu kontraindikacij.

Vse antihistaminike nove generacije - seznam novih zdravil:

  • Erius.
  • Xizal.
  • Bamipin.
  • Cetirizin.
  • Ebastin.
  • Fenspiride.
  • Levocetirizin.
  • Feksofenadin.
  • Desloratadin.

Določitev najučinkovitejših antihistaminiki s tega seznama 4 generacije težke, t. Da. So nekatere od njih relativno nov in še ni imel časa, da se izkažejo za 100%. Priljubljena možnost zdravljenja alergij je fenoksofenadin. Jemanje tablet z vsebnostjo te snovi ne vpliva na hipnotični in kardiotoksični učinek bolnika.

Zdravila s cetirizinom dobro odstranijo alergične kožne manifestacije. Ena tableta prinaša znatno olajšanje 2 uri po času uporabe. Rezultat je shranjen že dolgo.

Zdravilo Erius je izboljšan analog Loratadina. Toda njegova učinkovitost je približno 2,5-krat višja. Erius je primeren za otroke, stare od 1 leta, ki so nagnjeni k alergijam. Zdravilo prejmejo v tekoči obliki z odmerkom 2,5 ml enkrat na dan. Od starosti 5 let se odmerek zdravila Erius zviša na 5 ml. Otrok od 12 let dobi 10 ml zdravila na dan.

Povečano povpraševanje danes in uporabo zdravila Xizal. Ne dovoljuje sproščanja mediatorjev vnetja. Učinkovitost je določena z zanesljivo odstranitvijo alergijskih reakcij.

Feksadin (Allegra, Telfast)

Zdravilo z feksofenadinom zmanjša nastajanje histamina in popolnoma blokira histaminske receptorje. Primeren za zdravljenje sezonskih alergij in kronične urtikarije. Zdravilo ni zasvojenost. Telo vpliva na 24 ur.

Zdravila Feksadin ni mogoče jemati med nosečnostjo, otroškim voznim parkom in otroki, mlajšimi od 12 let.

Zodak (Csetrin, Zirtek, Cetirizin)

Učinkovitost tablete se čuti po 20 minutah, po preklicu zdravila pa se shranjuje še 72 ur. Zodak in njegove sopomenke se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje alergijskih bolezni. Dolgoročna uporaba je dovoljena. Oblika sproščanja ni samo tablete, temveč tudi sirup in kapljice.

V pediatriji se kapljice zodaka uporabljajo od 6 mesecev. Po 1 letu označite sirup. Otroci lahko vzamejo tablete od starosti 6 let. Odmerjanje za vsako vrsto zdravila je izbrano individualno.

Cetirizina ne morejo jemati nosečnice. Če je med dojenjem treba zdraviti alergije, je dojenček začasno odstavljen.

Xizal (suprastineks, levocetirizin)

Kapljice in tablete Xizal so sprožili po 40 minutah po jemanju.

Zdravilo je indicirano za zdravljenje koprivnica, alergij, srbenje. Otroci antihistaminikov četrte generacije iz alergije, imenovane Xizal, so predpisani od 2 let in 6 (kapljice in tablete). Pediatrični bolnik izračuna odmerek po starosti in telesni teži otroka.

V nosečnosti Xizal je prepovedano. Toda ga je mogoče jemati v procesu dojenja.

Suprastinex deluje dobro za sezonske alergije, ko telo reagira na cvetni prah rastlin. Kot glavno zdravilo se uporablja pri zdravljenju konjunktivitisa in rinitisa alergične narave. Suprastinex se jemlje s hrano.

Desloratadin (Erius, Lordestin, Dezal)

Desloratadin in njegove sopomenke imajo antihistaminske in protivnetne lastnosti.

Hitro zdravijo sezonske alergije in ponavljajoče se urtikarije, vendar včasih povzročijo neželene učinke, kot so glavobol in suha usta. Za prodajo Desloratadin v obliki tablet in sirupa.

Otroci od 2 do 6 let zdravniki predpišejo sirup. Tablete je dovoljeno uporabljati šele od starosti 6 let. Nosečnice in doječe ženske Desloratadin je popolnoma kontraindiciran. Toda s Quinckejevim edemom in bronhospazmom lahko specialist izbere varčevalno različico tega zdravila.

Antihistaminiki za najmlajše

Otroci ne smejo jemati antihistaminikov. Toda včasih obstajajo situacije, ko ne morete storiti brez zdravil, na primer, če je bil dojenček napadel žuželka. Od 1 meseca življenja lahko otrok dobi Fenistil v kapljicah.

Diphenhydramine, ki so se otrokom v različnih primerih dajali otrokom, so danes predpisani šele od sedmega meseca življenja.

Najbolj nežna možnost za najmlajše je Suprastin. Hitro se manifestira terapevtske lastnosti, ne da bi pri tem škodoval telesu. Prav tako so otrokom predpisani Fenkarol in Tavegil. S panjevami, medicinskimi dermatozami in alergijami na hrano je otroku najbolje dati Tavegil. Tablete lajšajo vnetje, obnovijo barvo kože in delujejo kot antipruriticni agent.

Analogi Tavegila so Donormil, Dimedrol, Bravegil in Clemastine. Njihov otrok jemlje kontraindikacije za uporabo zdravila Tavegil.

Otrok od 2 do 5 let postopoma krepi in lahko prenaša močnejša zdravila. Če je koža srbeč ime antihistaminikov za to starostno skupino bolnikov, bo strokovnjak upošteval naslednje:

O zgoraj omenjenem Eriusu se bomo zdaj osredotočili na Cetrin. Te tablete je mogoče uporabiti za preprečevanje alergij pri otrocih, ki so nagnjeni k negativnim reakcijam. S posamezno nestrpnostjo sestavnih sestavin se Cetrin nadomesti z analogi - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinil. Po dveh letih lahko otrok vzame astemizol.

Z 6 let seznam antihistaminiki se širi, ker so ti otroci primerne droge različnih generacij - od 1. do 4. mlajši učenci lahko popijejo zdravilo Zyrtec tablete, terfenadin, klemastina, Glentset, Suprastineks, Tsezera.

Kaj pravi Komarovsky

Slavni pediater E.O. Komarovsky ne svetuje staršem, da mladim otrokom dajejo antihistaminike brez nujnih in medicinskih imen. Če pediater ali alergist ugotovi, da je otroku predpisano antiallergično zdravilo, lahko traja največ 7 dni.

Eugene O. prepoveduje tudi združujejo antihistaminiki z antibiotiki, in pravi, da ni nujno, da je otrok antihistaminik tabletke dan pred cepljenjem ali po cepljenju.

Nekateri starši zaradi svojih razlogov poskušajo voditi otroka s Suprastinom pred DTP, vendar Komarovsky v tem ne vidi nobenega smisla. Otroški zdravnik pojasnjuje, da reakcija telesa na cepivo nima nobene zveze z manifestacijami alergije.

Nasveti za nosečnice

Ženske z alergijami, ki nameravajo pridobiti potomcev, je vedno zanimalo, kaj antihistaminiki lahko med nosečnostjo in dojenjem, je zaželeno ali potrebno prenašati neprijetnosti seneni nahod, izpuščaj in oteklina. Zdravniki pravijo, da je med brejostjo bolje, da ženske ne vzamejo nobenih zdravil, ker so potencialno nevarne za mater in zarodek.

V prvem trimesečju je alergijsko zdravljenje s tabletami strogo prepovedano, razen če bolezen ogroža življenje mamice. V 2 do 3 trimestrih je dovoljeno zdravljenje z antihistaminiki s številnimi omejitvami, ker tablete niso 100% neškodljive.

Ženske, ki imajo alergijo vsako sezono, morajo načrtovati svojo nosečnost vnaprej, tako da med stimulacijo otroka dražilci ne delujejo. Če še ni prišlo do zasnove in moraš nositi nosečnost v poletnih mesecih, resnost alergijskih reakcij nosečnice lahko zmanjša stroške sprejema naravnih antihistaminiki:

  • Cink.
  • Ribje olje.
  • Vitamin B12.
  • Askorbinska kislina.
  • Organske kisline - oleinska, pantotenska, nikotinska.

Toda, da take snovi uporabimo za ženske "v položaju", se lahko dogovorijo le z zdravnikom.

Kako delujejo antihistaminiki?

Ta zdravila se vežejo na H1-histaminske receptorje in jih blokirajo. Tako se histamin ne more obrniti na receptorje. Pojav alergij se je umiril: se izpuščaj, vnetje in srbenje kože zmanjša, dihanje nosu se olajša in pojav konjunktivitisa se zmanjša.

Prvi antihistaminiki so se pojavili v tridesetih letih prejšnjega stoletja. Z razvojem znanosti in medicine je bila ustanovljena druga in nato tretja generacija antihistaminikov. V medicini uporabite vse tri generacije. Seznam antihistaminikov se nenehno dopolnjuje. Analogi se proizvajajo, pojavijo se nove oblike sproščanja.

Razmislite o najbolj priljubljenih zdravilih, od zadnje generacije.

Včasih so ta zdravila pripisana tretjim in četrtim generacijam istočasno. Ne bomo še bolj zmedli in pokličite vse:

Zadnja generacija je metabolit

Najbolj sodobno zdravljenje. Posebna značilnost te generacije je, da so droge predzdravilo. Po zaužitju se presnavljajo - se aktivirajo v jetrih. Droge ni sedativnega učinka, tudi oni ne vplivajo na delo srca.

Nove antihistaminike nove generacije se uspešno uporabljajo za zdravljenje vseh vrst alergij in alergičnih sort dermatitisa pri otrocih, bolnikih s kardiovaskularnimi boleznimi. Tudi ta sredstva se dodelijo ljudem, katerih poklic je povezan s povečano pozornostjo (vozniki, kirurgi, piloti).

Allegra (Telfast)

Navodilo in cena

Sinonim: Fexadin

Zdravilna učinkovina je feksofenadin. Drog ne le blokira histaminske receptorje, ampak tudi zmanjšuje njegovo proizvodnjo. Uporablja se za kronično urtikarijo in sezonske alergije. Antialergični učinek traja do 24 ur po zaključku zdravljenja. Ni zasvojenost.

Na voljo je le v obliki tablet. Prej smo tablete imenovali Telfast, zdaj - Allegra. So kontraindicirani za otroke, mlajše od 12 let, nosečnice in doječe ženske.

Cetirizin

Navodilo in cena

Sinonimi: Cetrin, Zodak, Zirtek

Učinek po zaužitju se po 20 minutah razvije in traja 3 dni po odvzemu zdravila. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje alergij. Cetirizin ne povzroča zaspanosti in zmanjša pozornost. Morda njena dolgotrajna uporaba. Zdravilo je na voljo v obliki kapljic (trgovsko ime "Zirtek", "Zodak"), sirup ( "Tsetrin", "Zodak") in tablete.

V otroški praksi se uporablja od 6 mesecev v obliki kapljic, od 1 leta v obliki sirupa. Od starosti 6 let so dovoljene tablete. Odmerjanje zdravnik sprejme individualno.

Nosečeni cetirizin je strogo kontraindiciran. Za obdobje uporabe je zaželeno ustaviti dojenje.

Xizal

Navodilo in cena

Sinonimi: Levocetirizin, Suprastinex

Zdravilo je predpisano za zdravljenje celodnevnih in sezonskih alergij, koprivnica in srbenje kože. Ukrep se pojavi 40 minut po jemanju. Proizvedeno v obliki kapljic in tablet.

Otroška praksa uporablja 2-letne kapljice in tablete od 6 let. Odmerjanje določi zdravnik v skladu s težo in starostjo otroka.

Nosečnica je kontraindicirana. Sprejem med dojenjem je sprejemljiv.

Desloratadin

Navodilo in cena

Sinonimi: Lordestin, Dezal, Erius.

Zdravilo ima antihistaminik in protivnetne učinke. Dobro odpravlja znake sezonskih alergij in kronične urtikarije. Če se jemljejo v terapevtskih odmerkih, se lahko pojavijo suha usta in glavobol. Proizvedeno v obliki sirupa, tablete.

Otroci so imenovani v starosti 2 let v obliki sirupa. Tablete so dovoljene za otroke, starejše od 6 let.

Nosečnost in dojenje Desloratadin je kontraindiciran. Morda je njegova uporaba v smrtno nevarnih pogojih: angioedem, zadušitev (bronhospazem).

Anti histamini treh generacij učinkovito odstranjujejo alergijske manifestacije. V terapevtskih odmerkih ne povzroča zaspanosti in zmanjšane pozornosti. Če pa so priporočeni odmerki prekoračeni, lahko pride do omotice, glavobola in povečanega srčnega utripa.

Če ste uživali v katerem koli od svojih zdravil, se prepričajte, da pustite povratne informacije v komentarjih.

Druga generacija - brez sedeža

Priprave te skupine imajo izrazit antihistaminični učinek, trajanje pa je do 24 ur. To vam omogoča, da jih vzamete 1 uro na dan. Zdravila ne povzročajo zaspanosti in motenj pozornosti, zato jih imenujemo ne-sedativov.

Neaktivne droge se aktivno uporabljajo za zdravljenje:

Ta sredstva se uporabljajo tudi za lajšanje hudega srbenja s piščančjimi opeklinami. Antialergičnim zdravilom druge generacije ni zasvojenosti. Hitro se absorbirajo iz prebavnega trakta. Lahko jih jemljete kadarkoli, tudi med jemanjem.

Ni priporočljivo za 2. generacijo starejših in ljudi s srčnimi boleznimi.

Loratadin

Navodilo in cena

Sinonimi: Loragexal, Claritin, Lomilan

Zdravilna učinkovina je loratadin. Zdravilo selektivno vpliva na H1 histaminske receptorje, ki vam omogočajo, da hitro odpravite alergije in zmanjšate število neželenih učinkov:

  • anksioznost, motnje spanja, depresija;
  • pogosto uriniranje;
  • zaprtje;
  • napadi dušenja so možni;
  • povečanje telesne mase.

Proizvedeno v obliki tablet in sirupa (trgovsko ime "Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspenzija) je primeren za odmerjanje in je namenjen majhnim otrokom. Učinek se razvije 1 uro po jemanju.

Pri otrocih se zdravilo Loratadin uporablja 2 leta v obliki suspenzije. Zdravnik izbere odmerke glede na telesno težo in starost otroka.

Loratadin je prepovedan za uporabo v prvih 12 tednih nosečnosti. V skrajnih primerih se imenuje pod strogim nadzorom zdravnika.

Kestin

Navodilo in cena

Sinonim: Ebastein

Ta zdravilo selektivno blokira H1 histaminske receptorje. Ne povzroča zaspanosti. Ukrep se pojavi 1 uro po sprejemu. Antihistaminski učinek traja 48 ur.

Pri otrocih se uporablja od 12 let. Kestin ima strupeni učinek na jetra, povzroča nepravilnosti v ritmu, zmanjša srčni utrip. Nosečnica je kontraindicirana.

Rupafin

Navodilo in cena

Sinonim: Rupatadin

Zdravilo se uporablja za zdravljenje urtikarije. Po peroralni uporabi se hitro absorbira. Hkratni vnos hrane izboljša delovanje zdravila Rupafin. Ne uporablja se pri otrocih, mlajših od 12 let, in nosečnicah. Uporaba med dojenjem je mogoča le pod strogim zdravniškim nadzorom.

Antihistaminiki 2 generacije izpolnjujejo vse sodobne zahteve za zdravila: visoka učinkovitost, varnost, dolgoročno delovanje, udobje uporabe.

Vendar pa je treba zapomniti, da preseganje terapevtskega odmerka vodi v nasprotni učinek: pojavijo se zaspanost in stranski učinek.

Prva generacija - sedativi

Sedativi se imenujejo zdravila, ker povzročajo sedative, hipnotično, ogromno učinek zavesti. Vsak predstavnik te skupine ima sedative v različnih stopnjah.

Poleg tega je prva generacija zdravil kratkoročni protivirusni učinek - od 4 do 8 ur. Lahko razvijejo zasvojenost.

Kljub temu je droga časovno preizkušena in pogosto poceni. To pojasnjuje njihov masovni značaj.

Antihistaminiki prve generacije so predpisani za zdravljenje alergijskih reakcij, odstranitev kožnega pruritusa z nalezljivimi boleznimi, kar zmanjša tveganje za zaplete po cepljenju.

Skupaj z dobrim antiallergičnim učinkom povzročajo številne neželene učinke. Za zmanjšanje tveganja je zdravljenje predpisano 7-10 dni. Neželeni učinki:

  • suhost sluznic, žeja;
  • povišan srčni utrip;
  • padec krvnega tlaka;
  • slabost, bruhanje, nelagodje v želodcu;
  • povečan apetit.

Priprave prve generacije niso dodeljene ljudem, katerih dejavnosti so povezane z večjo pozornostjo: piloti, vozniki, tk. lahko oslabi pozornost in mišični ton.

Suprastin

Navodilo in cena

Sinonimi: kloropiramamin

Proizvedeno v obliki tablet in ampul. Zdravilna učinkovina je kloropiranin. Eno izmed najpogosteje uporabljenih antialergičnih zdravil. Suprastin ima izrazit antihistaminični učinek. Predpisano je za zdravljenje sezonskega in kroničnega rinitisa, koprivnice, atopičnega dermatitisa, ekcema in edinega Quinckeja.

Suprastin je dober za srbenje, tudi po ugrizu žuželk. Uporablja se pri kompleksnem zdravljenju izpuščajnih bolezni, ki jo spremljajo pruritus in kalculi. Proizvedeno v obliki tablet, raztopine za injiciranje.

Zdravilo Suprastin je dovoljeno za zdravljenje dojenčkov, začenši z enim mesecem. Odmerjanje je individualno izbrano glede na starost in telesno težo otroka. Ta sredstva se uporabljajo pri kompleksni terapiji piščančjih pox: za lajšanje srbenja na koži in kot sedativ. Tudi suprastin vstopi v litinsko mešanico ("troch"), ki je predpisana pri visoki in ne porušeni temperaturi.

Suprastin je kontraindiciran za uporabo v nosečnosti in dojenju.

Tavegil

Navodilo in cena

Uporablja se v istih primerih kot suprastin. Zdravilo ima močno antihistaminično delovanje, ki traja do 12 ur. Tavegil ne zmanjša krvnega tlaka, hipnotični učinek je manj izražen kot pri suprastinu. Zdravilo je na voljo v več oblikah: tablete in injekcije.

Uporaba pri otrocih. Zdravilo Tavegil se uporablja od 1 leta. Sirup je predpisan otrokom od 1 leta, tablete se lahko uporabljajo od 6 let. Odmerjanje je odvisno od starosti in telesne teže otroka. Odmerek vzame zdravnik.

Zdravilo Tavegil je prepovedano za uporabo v nosečnosti.

Fenkarol

Navodilo in cena

Sinonim: Quifenadine

Fenkarol blokira histaminske receptorje H-1 in sproži encim, ki uporablja histamin, zato je učinek zdravila bolj obstojen in podaljšan. Fenikarbon praktično ne povzroča sedativnega in hipnotičnega učinka. Poleg tega obstajajo znaki, da ima to zdravilo antiaritmični učinek. Fenikarbon je na voljo v obliki tablet in praška za pripravo suspenzije.

Quifenadin (Fenkarol) se uporablja za zdravljenje vseh vrst alergijskih reakcij, zlasti sezonskih alergij. To zdravilo je vključeno v kompleksno zdravljenje parkinsonizma. Pri kirurgiji se uporablja kot priprave za zdravljenje anestezije (premedikacija). Zdravilo Fenkarol se uporablja za preprečevanje reakcij gostitelja-tujcev (kadar telo zavrže tuje celice) s transfuzijami krvnih komponent.

V otroški praksi je zdravilo predpisano od 1 leta. Za otroke je boljša suspenzija, ima oranžni okus. Če otrok zavrne jemanje sirupa, je mogoče predpisati obliko tablete. Odmerjanje določi zdravnik ob upoštevanju teže in starosti otroka.

Zdravilo Fenkarol je v prvem trimesečju nosečnosti kontraindicirano. V drugem in tretjem trimesečju je uporaba možna pod zdravniškim nadzorom.

Fenistil

Navodilo in cena

Sinonim: Dimetinden

Zdravilo se uporablja za zdravljenje alergij, srbenje kože z noricami, rdečkami, preprečevanje alergijskih reakcij. Fenistil povzroča zaspanost le na začetku zdravljenja. Nekaj ​​dni kasneje sedativni učinek izgine. Zdravilo ima številne druge neželene učinke: omotico, mišični krči, suhost ustne sluznice.

Fenistil je na voljo v obliki tablet, kapljic za otroke, gela in emulzije. Gel in emulzija se nanesejo zunaj po ugrizih insektov, kontaktni dermatitis, opekline. Obstaja tudi krema, vendar je popolnoma drugačno zdravilo, ki temelji na drugi snovi in ​​se uporablja za "mraz na ustnicah".

V otroški praksi se uporablja Fenistil v obliki kapljic z 1 mesarjem. Do 12 let so predpisane kapljice, več kot 12 let so dovoljene kapsule. Gel se uporablja pri otrocih od rojstva. Odmerjanje kapljic in kapsul zdravnik izbere.

Nosečnicam je dovoljeno uporabljati zdravilo v obliki gela in pade od 12 tednov nosečnosti. Od drugega trimesečja je zdravilo Fenistil predpisano le s smrtno nevarnimi stanji: Quinckejevim edemom in akutno alergijo na hrano.

Skupni prehrambeni alergeni.

Kako dobro je, da bi bralcu dali članek o antihistaminičnih zdravilih? Prva stvar, ki jo je treba reči, je, da je alergija grozljiva bolezen, ki ljudi v milijonih, in v tridesetih letih bo prizadela celotno populacijo. Potem - poročati, da bomo in samo lahko prebrali o učinkoviti droge zadnje generacije. Toda takoj priznavamo: v resnici je vse veliko bolj zapleteno in zadnja generacija ni tako zadnja. Spodaj bomo poskušali govoriti o antihistaminičnih zdravilih, ki jih lahko vstavite v majhen časopisni članek.

Lahko preplašite alergijsko epidemijo, vendar je težko. Alergijske bolezni so številne, jih ni enostavno sestaviti in šteti. Vzemite, na primer, cvetni prah - eden najpogostejših alergenov. Mednarodna študija astme in alergije pri otrocih, v kateri je sodelovalo skoraj dva milijona ljudi iz 105 držav, je pokazala, da so alergije na cvetni prah dovzetne za 22% mladostnikov po vsem svetu. Ta indikator se razlikuje glede na regijo: v Afriki je 29,5%, v Oceani - 39,8%, v Severni Evropi - 12,3%. Toda ti znanstveniki niso dobili testov, temveč so uporabili vprašalnike. Njihova zanesljivost je odvisna od tega, ali so bili udeleženci v študiji napačni ali ne. In to se zgodi - na primer, študija o alergiji na penicilin je pokazala, da se bolezen nahaja le pri 22% bolnikov, ki se pritožujejo.

S hrano alergijo, to ni tako preprosto. Rezultati študij se razlikujejo, odvisno od metod, ki so jih uporabili znanstveniki. Zlati standard pri diagnozi alergije na hrano je dvojno slep, s placebom kontroliran preskus provociranja hrane - med tem postopkom bolnik po nadzorovanju zdravnika poje po domnevnem alergenu. V angleščini se ime metode pogosto zmanjša na zabaven "di-bi-pi-si-ef-si" - DBPCFC. Leta 2013 je Evropska akademija za alergologijo in klinično imunologijo objavila meta pregled raziskave o alergiji na živila. Pokazal je, da znanstveniki redko izvajajo DBPCFC in se sklicujejo predvsem na kožne teste in IgE teste, čeprav te metode precej pretiravajo z incidenco bolezni. Če verjamete, kar so sami povedali udeleženci, je razširjenost alergije na hrano v Evropi 5,9%. Toda testi na živalih so pokazali 0,9% - to je približno šestkrat in pol krat manj.

Vendar pa tisti, ki so že doživeli alergije, statistike še posebej ne skrbijo - potrebujete nekaj, s čimer je treba zdraviti. Zaželeno je, da se ne počutite zaspani in drugi "pobochek". Vsakdo ve, da je treba alergije piti antihistaminiki, vendar ne vsi vedo, da se tudi zdravljenje razjed, narkolepsije, in v prihodnosti se bo boj proti Alzheimerjevi bolezni, Parkinsonova bolezen, shizofrenijo in epilepsijo. Da bi razumeli, kako to zdravilo enega razreda obravnava vse in kje naj teče alergično, bomo začeli že od samega začetka - s histaminom. Snov, s katero se moramo boriti, kaj dela?

Lažje je reči, kaj histamin ne počne. To širi krvne žile ( "zoži vse"), in povečuje njihovo prepustnost, pospešuje izločanje želodčnega soka, povzroči gladkih mišic (vključno bronhijev) in garje. Prav tako deluje kot posrednik v možganih: ureja spanje in prebujanje, zmanjšuje konvulzivne aktivnosti, vpliva na porabo hrane in vode, sodeluje pri regulaciji telesne temperature in v učnem procesu. In, seveda, nadzoruje imunski odziv: alergijski rinitis, kihanje in nestrpnost do pečatov - to je vse, histamin.

Kako ena snov uspeva opravljati toliko različnih funkcij? Dejstvo je, da v telesu obstajajo štiri vrste receptorjev za histamin, ki se nahajajo v različnih organih in tkivih. V možganih, gladkih mišicah, krvnih žilah in nekaterih drugih tkivih - receptorjih prve vrste, H1. V želodčni sluznici, gladkih mišicah, srčnih tkivih, hrustancah itd. - receptorjih druge vrste, H2. H3 "živi", predvsem v osrednjem živčnem sistemu, na primer v bazalnih ganglijah in hipokampusu, v majhnih količinah pa jih najdemo v kardiovaskularnem in prebavnem sistemu. H4 so lokalizirani v tkivih črevesja, kostnega mozga, levkocitov, timusa, vranice itd.

Učinek histamina na telo je odvisen od receptorja, ki ga bo kontaktiral, zato za različne naloge potrebujete različna zdravila. Antihistaminiki so razdeljeni na zaviralce H1-, H2-, H3-, H4-blokatorjev. Če slišite frazo "Antihistaminiki zadnje (ali nove) generacije", Govorimo o zaviralcih H1, ki se uporabljajo za zdravljenje alergij. H2-blokatorji se ne delijo po generacijah, H3-blokatorji šele začenjajo vstopiti na trg, in preden je videz prvih H4-antihistaminikov na policah še vedno daleč. H1-zaviralci (ti se imenujejo tudi "antagonisti" ali "inverzni agonisti" - odvisno od tipa), zdravljeni z alergijo.

Ruska Wikipedija govori o štirih generacijah blokatorjev H1, vendar to ni res: v resnici so le dve. Obstoj "najnovejših zdravil tretje generacije" je mit, toda farmacevtska podjetja včasih uporabljajo ta izraz za oglaševalske namene, strani z alergijami pa so z veseljem pisale o tej temi in zavajale bralce. Poglejmo si načelo, s katerim so H1-blokatorji razdeljeni na generacije.

Prva alergijska zdravila so zlahka prečkala pregrado med krvjo in možgani - tako imenovano krvno-možgansko pregrado (BBB) ​​- in povzročila zaspanost. Ne pozabite, govorili smo o dejstvu, da histamin uravnava spanec in prebujenje? To spodbuja delovanje možganov in je odgovorno za budnost - ni čudno, da zatiranje dela receptorjev v osrednjem živčnem sistemu povzroča sedativnost. Poleg tega antihistaminiki prve generacije (npr. Kloropirimine, ki so nam znani kot Suprastin, in klemastin, ki jih poznamo z imenom Tavegil) vodijo do izgube spomina in koncentracije, zmanjšujejo sposobnost učenja in produktivnosti. Poleg tega morajo piti večkrat na dan, sprejem pa ponoči ne pomaga, da bi se izognil "pobocheku" - na splošno je bila prva generacija drog bolj »nujno zlo« kot »srečno izročitev«. Evropski konzorcij za študij alergijskih bolezni in bronhialno astmo (globalni alergijami in astmo Evropska mreža) celo priporočljivo, da prepoved OTC prodajo teh zdravil po letu 2010 je končal študij tveganj.

Sčasoma so znanstveniki razvili snovi, ki so se "preselile" iz krvi v možgane v manjših količinah ali sploh niso mogle storiti - imenovane so bile "zdravila druge generacije". Tukaj so:

  • acrivastin
  • cetirizin
  • azelastin
  • olopatadin
  • loratadin
  • ketotifen
  • rupatadin
  • Mišolastina
  • ebastin
  • bilastin
  • bipostatin
  • terfenadin
  • hifenadin
  • levokabastin
  • astemizol

Priprave druge generacije niso povzročile zaspanosti v standardnem odmerku (in nekateri - tudi s pomembnim povečanjem), tablete pa so bile dovolj za ves dan. Nekateri pa so slabo delali na srcu. Z astemizolom in terfenadinom je bil ta učinek tako izražen, da so ga v mnogih državah umaknili iz prodaje.

Nekaj ​​let kasneje so znanstveniki prejeli derivate (metabolite in stereoizomere) zdravil druge generacije, ki so po mnenju proizvajalcev učinkovitejše, niso povzročili zaspanosti in niso škodovali srcu. To so zdravila:

  • levocetirizin (trgovska imena Xizal, Glenceth, Suprastinex, "Cezera", "Eltset", Zodak Express)
  • desloratadin ("Dezal", LORATEK, "Lordesteen", "Erius", "Neoklaritin")
  • feksofenadin (Allegra, Telfast, «Fexofast», «Feksadin», Fexofen)

Nekatere so te snovi označile kot "droge tretje generacije". Raziskovalci so začeli strastno zagovarjati, kakšno generacijo so in na kakšni osnovi. Da bi končali razpravo, je v začetku leta 2000 Britansko društvo alergistov in zdravnikov-imunologi začelo ustanoviti konsenzno skupino o novih generacijah antihistaminikov. 17 strokovnjakov iz Združenega kraljestva, Italije, Kanade, Združenih držav Amerike in Japonske je opredelilo merila, ki jih morajo izpolnjevati zdravila tretje generacije:

  1. odsotnost kardiotoksičnosti;
  2. pomanjkanje interakcije z drugimi zdravili;
  3. odsotnost vpliva na osrednji živčni sistem.

Specialisti so analizirali objavljene klinične študije in ugotovili, da se nobena od obstoječih zdravil ne more imenovati za "tretjo generacijo" zdravila. Kljub temu so v nekaterih znanstvenih delih levocetirizin, desloratadin, feksofenadin in norastemizol še vedno neuradno tako visoki. Poglejmo, kakšne priprave so, katere neželene učinke imajo, kdo jih lahko vzame in kdo ne priporoča. Vse je znano v primerjavi s tem, zato smo oblikovali podatke v obliki tabele - lažje je razumeti, kaj so zdravila in kako se razlikujejo:

Če povzamemo te podatke na kratko: ni idealnega čudežnega zdravljenja, vsakdo ima prednosti, pomanjkljivosti in posebnosti. Najhitrejša droga - levocetirizin, vendar pa proizvaja tudi najmočnejši sedativni učinek. MedlinePlus, storitev ameriškega National Library of Medicine, ki se sklicuje na FDA, ki opozarja potrošnike: ne mudi, da bi dobili za volanom, pri čemer levocetirizin, najprej ugotoviti, kako to vpliva na vas. Najbolj "živahna" je feksofenadin: to zdravilo skoraj ne povzroča zaspanosti, zato je priporočljivo, da piloti in tisti, ki potrebujejo budnost in hiter odziv. Toda fexofenadin se ponaša z najvišjim odmerkom - 120 ali 180 mg, medtem ko druga zdravila nimajo 5 mg. Poleg tega otrokom, mlajšim od 12 let, ni mogoče dati zdravila: učinkovitost in varnost v kliničnih preskušanjih niso bili preizkušeni. Najmanjši alergije lahko pridejo levocetirizin ali desloratadina (sprejet v obliki sirupa ali kapljic v pol leta po rojstvu), vendar nobeden od zdravil ni priporočljivo za nosečnice in doječe matere.

Koliko je novih metabolitov in izomerjev druge generacije zdravil boljše od njihovih "staršev"? Težko je reči. Primerjalna klinična preskušanja pri ljudeh so le malo in tiste, ki so, temeljijo na majhnih vzorcih in včasih nasprotujejo drug drugemu. Terfenadin je prenehal prodajati, ker je imelo zelo slabo delovanje na srce. Njegov derivat, fexofenadin, je praktično brez te pomanjkljivosti. Ampak potem se začnejo neskladja. Ena študija trdi, da nova droga potisne alergične reakcije bolje kot predhodnik - to klinično preskušanje je sponzoriral razvijalec fexofenadina, družbe Hoechst Marion Roussel. V drugi študiji so primerjali učinkovitost več zdravil druge generacije: cetirizin, ebastin, epinastin, feksofenadin, terfenadin in loratadin. Izkazalo se je, da je feksofenadin šibkejši od njegovega predhodnika, in cetirizin se najbolje bori z alergijami. Študijo je financiral razvijalec cetirizina UCB Pharma.

Operacija, pri kateri so primerjali učinkovitost cetirizin, levocetirizin in kažejo, da so zdravila enako učinkoviti, ali kažejo rahlo prednost "matični" spojine. Vendar je treba upoštevati, da levocetirizin doseže enake rezultate pri polovici odmerka. Toda glede vpliva na centralni živčni sistem se zdi, da novo zdravilo ni prehitelo svojega predhodnika. Znanstveniki so analizirali sedativni učinek obeh snovi, in ugotovila, da so bolniki, ki cetirizin povzroči zaspanost malo verjetno, da različno odzivajo na izomer (v tem študijskem vzorcu je bila premajhna).

Desloratadin, feksofenadin in levocetirizin ne moremo imenovati "Antihistaminiki 3.0" - primernejši so za "2+". In vendar škodujejo srcu manj kot prejšnja zdravila druge generacije in tako ne zmanjšujejo centralnega živčnega sistema kot sredstva od prvega. Tudi če so udeleženci v kliničnih preskušanjih dezloratadin in levocetirizin prejemali v odmerkih štirikrat višje od običajnih, noben od njih ni imel takšnih resnih neželenih učinkov, da bi prenehal z zdravljenjem. Ponovite to preizkus na sebi ni potrebno: če ste se odločili povezati svoje življenje z antihistaminskimi zdravili slednjega - drugo generacijo, se je bolje posvetovati z zdravnikom. Najbolj zanesljive informacije o zdravilih najdete v uradnih navodilih in državnem registru zdravil.

* Pozor, prosim! Tabela ne vsebuje vseh neželenih učinkov! Pred uporabo katerega koli od zdravil preberite navodila ali se posvetujte z zdravnikom (ali bolje, oboje).

Razvoj strategij za terapevtske posege v številnih alergijskih boleznih je bil zgodovinsko povezan s prepoznavanjem vloge histamina v mehanizmu razvoja glavnih simptomov alergije. Obstajajo različni pristopi za preprečevanje histaminske aktivnosti v telesu. Na primer, kortikosteroidi, ciklosporin A, puwoterapia, zavirajo sproščanje histamina iz mastocitov; zaviralci histaminskih receptorjev, antileukotrienska zdravila, doksepin preprečujejo delovanje histamina na ciljnih celicah.

Iskanje zdravila z antihistaminik učinkom, začele v štiridesetih letih v XX stoletja, še danes, in raziskovalni interes je usmerjen na večnamenskih značilnosti nove generacije zdravil, ki združujejo antihistaminiki, anti-alergijske in protivnetno delovanje.

Histamin ima širok spekter biološke aktivnosti in deluje z aktiviranjem receptorjev celične površine, konjugiranih na G-proteine ​​(GPCR, iz receptorja, povezanega z G-proteinom). Te molekulske strukture so organizirane v obliki brizganja kot serpentinskega traku, sedemkrat prečkajo celično membrano. Zunanji del traku služi kot "antena", ki zajema kemične signale, ki vstopajo v celico, in notranji - sproži celični odziv, ki se začne z aktiviranjem G-proteina. Za razliko od drugih vrst površinskih celičnih receptorjev, GPCR je univerzalen. Neurotransmiterji, ki so le nekajkrat večji od ogljikovega atoma, in z njimi povezani večji proteini.

GPCR je vpleten v skoraj vse vitalne procese, ki se pojavljajo v telesu. Zdravilne snovi, na katere se nanaša GPCR, se bodisi vežejo na aktivno mesto, posnemajo delovanje signalne molekule ali blokirajo aktivno spletno mesto in blokirajo dostop do te molekule.

Od štirih tipov receptorjev histamina, ki so trenutno znani (receptorji H1, H2, H3, H4), ki spadajo v skupino GPCR, so posebni interesi za receptorje H1 za alergologijo. H1 receptorji prevladujejo v koži in gladkih mišičnih celicah, ki so odgovorni za razvoj zgodnje in pozne (zapoznele) faze alergijskega odziva.

Dešifriranje mehanizmov medsebojnega delovanja zdravil s histaminskimi receptorji nam je omogočilo, da pojasnimo terminološke formulacije glede antihistaminikov in jih označimo kot "inverzne agoniste". Inverzni agonisti receptorjev H1-histamin so patogenetsko upravičena sredstva za zdravljenje večine alergijskih bolezni.

Ta pregled levocetirizin znanih izrazov, ki se uporabljajo ( "H1-antagonist gistaminoretseptorov"), skupaj s sodobno interpretacijo zdravila kot "inverzni agonist".

Večina H1-antihistaminikov so snovi, ki izvajajo glavno farmakološko delovanje zaradi aktivnih metabolitov, nastalih po vrsti preoblikovanja začetnega zdravila. Nedvomno prednost pri tem ima novo sredstvo izvedeno iz farmakološko aktivnih metabolitov: Celotna drog v tem primeru učinkovina je brez stranskih učinkov od številnih prekurzorja [1].

Prva druge generacije antihistaminik (na drugo generacijo vključuje vse nesedativen antihistaminiki), zelo malo presnovi, je cetirizin. Drug z dokazano učinkovitostjo in varnostjo, da se zdaj široko uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje alergijskih bolezni pri odraslih in otrocih [2]. Od leta 2005 na trgu je farmacevtski ruščina levosučni optični izomer cetirizina, inverzna selektivni agonist receptorjev H1 - levocetirizin (Ksizal) v obliki tablet, od 2008 leta - v obliki kapljic.

Farmakodinamika in farmakokinetika levocetirizina sta bili precej dobro raziskani [3, 4].

Levocetirizin se hitro absorbira v črevesju in doseže največjo koncentracijo v plazmi od 0,5 do 1 ure po dajanju. Biološka uporabnost zdravila je blizu 100% - to pomeni, da zdravilo skoraj popolnoma vstopi v sistemski krvni obtok (približno 100% začetnega odmerka zdravila). Od črevesja se levocetirizin prenaša v jetra, od tod vstopi v krvni obtok. Ker je levocetirizin končni metabolit, ne presega jetrnega metabolizma, da postane aktiven. Levocetirizin ne deluje z jetrnim citokromom P450, zato nima konkurenčne interakcije z zdravili. To omogoča kombiniranje z antibiotiki, antimikotiki in drugimi zdravili ter uporabo pri bolnikih z jetrno patologijo. Levocetirizin nima kardiotoksičnih učinkov.

Zaradi majhnega volumna porazdelitve (0,4 l / kg) se zdravilo nahaja v tkivih le, kadar je to potrebno, in sicer na celični membrani in ne prodre v notranjost celice. Levocetirizin se izloči nespremenjeno z urinom za 86%, blato pa 13%. Ti parametri kažejo optimalen farmakokinetični profil levocetirizina [5, 6].

Selektivnost

Posebna lastnost antihistaminikov druge generacije je afiniteto za histaminske receptorje in selektivnost zatiranja njihove aktivnosti. Ko so alergijske reakcije skozi H1 histaminskih receptorjev koncu take patofiziološke in klinične učinke, kot so srbenje, vazodilatacija, eksudat, eritem, vnetje in stimulacijo kašelj receptorji vagalne aferentna vlaken izločanje histamina, ekspresijo medceličnih adhezijskih molekul in s H4 receptorjev -zud, proizvodnja citokinov, eikozanoidov, kemotaksije levkocitov in dendritičnih celic [6].

H1 receptor je prisoten na celičnih membranah v dveh konformacijah - aktivnih in neaktivnih, med katerimi se normalno vzdržuje ravnovesje (slike A, B, C).

Tudi v odsotnosti histamina receptor kaže bazalno aktivnost ("konstitutivna receptorska aktivnost" - sl., A). Histamin, ki veže na receptor, ga "popravi" v obliki aktivne konformacije; aktivna konformacija začne prevladovati nad neaktivnim (sl., B). Vsi sedativnimi in nesedativen blokatorji histamina, kot inverzni agonisti, "popraviti" receptor v neaktivni obliki (sl. C). Zato se lahko zmanjša bazalno aktivnost receptorja, ne glede na trenutno povišane sproščanje histamina v zunajcelični prostor ali ne. Kot rezultat, bazalno in tudi stimulirano aktivnost histamin receptorjev H1 poveča intracelularni transkripcijski faktor aktivnost številnih vnetnih citokinov in adhezijskih molekul (jedrska faktorja NF-kB). Tako je interakcija histamina s tipom histamin receptorjev I poveča aktivnost NF-kB faktorjem 8-krat, in antihistaminiki zmanjša bazalno aktivnost faktorja NF-kB in blokirajo odziv na stik s histamin [1, 8].

Stopnja premika ravnovesja proti neaktivnemu konformiranju je odvisna od narave inverznega agonista. Čim višja afiniteta H1 antihistaminiki do receptorjev H1, bolj izrazito njihov inhibitorni učinek na aktivacijo odvisnih postavitev NF-kB vnetnih mediatorjev in klinične manifestacije, povezane z njimi.

Druga pomembna značilnost interakcije inverznega agonista z receptorjem je zaposlovanje receptorjev. Po 4 urah in 24 urah po jemanju levocetirizina je bilo za 90% in 57% za feksofenadin 95% in 24% za desloratadin 71% in 43%. Najvišja uporaba receptorjev zagotavlja najboljši terapevtski učinek [1].

Selektivnost levocetirizin proti H1-histamina receptor-krat višji kot cetirizin, kakor tudi 600-krat večje kot pri drugih receptorjev in ionske kanale blizu strukturo (H2, H3, alfa in beta-adrenergičnih receptorjev, 5 -NT1A in 5-HT2 receptorjev dopamina D2, muskarinski in adenozin A1 receptorja) in posledično antiholinergično ukrepi in antiserotoninovoe zmanjša [7].

Izrazita sposobnost levocetirizina za zaviranje spontane in histaminsko stimulirane aktivnosti NF-kB razlaga njen zaviralni učinek na sekrecijo mediatorjev alergijske vnetja [9, 10, 11]. To pojasnjuje terapevtski učinek - zmanjšanje nazalne kongestije, ugoden učinek na potek bronhialne astme, srbečih dermatoz, urtikarije itd. [12, 13, 14].

Levocetirizin v farmakoterapevtskih programih alergijskega rinitisa in konjunktivitisa

Pri bolnikih z alergijskim rinitisom so priporočljiva uporaba antihistaminikov [15]. Predpisani so za zmanjšanje učinka histamina, ki povzroča glavne simptome bolezni: srbenje, kihanje in rinoreja. Izvedli so številna klinična preskušanja antihistaminikov, kjer so bili opaženi izrazito pozitiven učinek na resnost rinitisa in kakovost življenja bolnikov [16]. V zadnjih nekaj letih so nadzorovana terapevtska preskušanja levocetirizina potrdila visok terapevtski učinek in varnost tega zdravila [17, 18].

Tečaji zdravljenja pri odraslih in otrocih z alergijskim rinitisom so trajali 2, 4, 8 tednov in 6 mesecev. V vseh preskušanjih se je v primerjavi s placebo pokazalo znatno zmanjšanje intenzivnosti simptomov vnetja v zgornjem in spodnjem delu dihal. Potek zdravljenja z razen glavnega, antihistaminik smislu levocetirizin, ki deluje ugodno vpliva na splošno stanje in dobro počutje bolnikov: čustveno stanje, bolečine in telesne aktivnosti, ki vztrajno po droge [19].

Klinična levocetirizin učinkovitost dokazana pri bolnikih s celoletnim in sezonskega rinitisa [20, 21]. V odprti, multicentrični študiji s 397 zdravniki iz Belgije in pri 1290 bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom (SAR), ki prihajajo, da se posvetuje z zdravnikom kartonom neučinkovitosti prejšnjega zdravljenja antihistaminik od ali stranskih učinkov takšne terapije, zdravljenje z levocetirizin 5 mg enkrat na dan 4 tedne pokazale koristi postopku zdravljenja, [22].

Z uvedbo nove klasifikacije rinitis (s prekinitvami ali trdovratno) nadaljeval študij optimalnih odmerkih, vpliva na očesnih simptomov, Ocena kakovosti življenja na ozadju farmakoterapije pri teh skupinah bolnikov [23, 24]. Te študije vključujejo Xpert (Xyzal® obstojne rinitis poskusno), ki je bila izvedena v 5 evropskih držav: Belgija, Francija, Nemčija, Italija, Španija, in vključenih 551 bolnikov s trdovratno alergijskim rinitisom s senzibilizacijo na travo pelod in hišni prah. Bolniki, razdeljenih v dve skupini: 273 prejeli placebo, 278 - levocetirizin. Ugotovljeno je bilo, da ima levocetirizin visoko klinične učinkovitosti, izboljšanje kakovosti življenja in zmanjšuje stroške dolgotrajno zdravljenje persistentne alergijskega rinitisa [25].

Levocetirizin v odmerku 5 mg je pokazal visoko učinkovitost in varnost pri zdravljenju bolnikov s trajnim alergijskim rinitisom pri vseh simptomih bolezni, vključno z nazalno in očesnimi simptomi z dobro prenašanjem zdravljenja [23, 26].

Terapevtski učinek levocetirizin antihistaminsko zdravila (Ksizal) pri bolnikih s trdovratno alergijskim rinitisom nazalno ne samo, ampak tudi očesni simptomi potrjena v Ruski odprti multicentrični primerjalni raziskavi [27].

Levocetirizin znatno inhibira alergije pri bolnikih z drugačno območju preobčutljivosti (alergije na pršice, cvetnega prahu), in pri primerjalnih študijah z drugimi antihistaminiki pokazali številne prednosti. [28]

V dvojno slepi študiji preklopa pri 39 bolnikih z alergijo na pršice opravljeni preskus izzivanje z alergenom, nakar smo bolnikih, zdravljenih s 5 mg levocetirizin, loratadin ali 10 mg ali placebo. Znatno izboljšanje smo opazili pri 83,8% bolnikov, ki so prejemali levocetirizin, in 66,7% tistih, ki prejemajo loratadina [29, 30].

Bolniki, mlajši je imela stika z alergenom (travnik trava cvetni prah), je pokazala, da levocetirizin Fexofenadine in imajo enak začetni čas - 1 uro po zaužitju zdravila in tako so bili bistveno boljši od placeba. Po 24 urah po jemanju zdravila je prišlo do pomembne razlike v učinkovitosti zdravil, kar kaže na daljše trajanje delovanja levocetirizina v primerjavi s feksofenadinom [29].

Če primerjamo hitrost nastopa in trajanje delovanja levocetirizin in desloratadina v dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji pri 373 bolnikih z alergijo na cvetnega prahu ambrozije, pridobljen levocetirizin 5 mg na dan, ali desloratadina je 5 mg na dan ali placebo in spremljali 2 dni nadzoruje stik s cvetnim prahom Ambrosia. Samoocena simptomov je bila izvedena na vsake pol ure. Povprečni začetni čas desloratadina je po 3 urah, medtem ko je Y levocetirizin - 1 uro Obe zdravili sta bili bolj učinkovit kot placebo in levocetirizin desloratadina učinkovita za lajšanje simptomov alergijskega rinokonjunktivitisu [31, 32]..

Obe zdravili sta tudi zanesljivo zmanjšali zastoje nosu in prvega dne sprejema tega učinka v levocetirizinu je bil bolj izrazit kot pri desloratadinu. 24 ur po prvem odmerku zdravila je bila resnost simptoma znatno manjša v skupini levocetirizina, kar kaže na daljše trajanje delovanja zdravila v primerjavi z desloratadinom.

V vseh študijah pri bolnikih z rinitisom je bila dokazana varnost uporabe levocetirizina: pri dolgotrajnem nadaljnjem spremljanju v 6 mesecih niso opazili pomembnih neželenih in neželenih učinkov [33]. Vzpostavljena sta bila varnost in učinkovitost oralnih antihistaminikov pri otrocih. Lahko jih dodelimo celo majhnim otrokom [34].

V nasprotju z analizo klinične učinkovitosti in varnosti levocetirizina v literaturi se manj pogosto razpravlja o farmakoekonomskih vidikih. V eni dvojno slepem, s placebom nadzorovani dolgoročni študiji je bila stroškovna učinkovitost levocetirizina določena pri bolnikih s trajnim alergijskim rinitisom [15].

Tako je mogoče ugotoviti, da se raven smernic o uporabi levocetirizin pri zdravljenju pacientov z alergijskim rinitisom lahko opredeli kot A, ker temeljijo na številnih randomiziranih, dvojno slepih, s placebom kontroliranih kliničnih študijah [15, 19]. Visoka učinkovitost zdravila v standardnih terapevtskih odmerkih (5 mg enkrat na dan), ki je nastavljen na različne starostne skupine, vključno z otroki iz vrtca in šole-starosti, starejših. Daljši spremljanje (v šestih mesecih zdravljenja, 26 tednov ali več), zadostno število bolnikov (velikosti vzorcev več kot 300-500 ljudi), so pokazale, da je dolgoročno (v letih) levocetirizin terapija varna [15, 23, 25, 34].

Nosna hiperreaktivnost in nespecifični sprožilci

Nespecifična hiperreaktivnost nosu je pomemben znak alergijskega in nealergijskega rinitisa [15]. Zanj je značilno povečanje odziva nosu na običajne dražljaje in se kaže s kihanjem, zamašenostjo nosu in izločki, ki se pojavijo ločeno ali pa se kombinirajo med seboj. Pojav nosne hiperreaktivnosti je tesno povezan z dejavnostjo vnetja. Zdravila levocetirizine lahko vplivajo na nastanek pro-vnetnih mediatorjev, odvisnih od aktivacije NF-kB. Zdravilo Xizal s teh položajev lahko štejemo za pravi kandidat za učinkovito protivnetno zdravilo [1, 15]. Protivnetna aktivnost zdravila Xisal se lahko oceni s svojo zanesljivostjo (str

  • Domov
  • Priprave